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第1部分 概述3

第1章 绪论3

1．1药物化学和药物设计学定义3

1．2药物化学的发展4

参考文献6

第2章 药物设计原理7

2．1药物设计的基本原理7

2．1．1前药设计7

2．1．2软药设计8

2．1．3生物电子等排9

2．1．4代谢拮抗10

2．1．5构效关系以及定量构效关系11

2．1．6 Lipinski五规则12

2．2药物设计常用技术13

2．2．1计算机辅助药物设计在新药研究中的应用13

2．2．2组合化学在新药研究中的应用15

2．2．3高通量筛选技术在新药研究中的应用22

参考文献26

第2部分 各论31

第3章 多肽药物的合成路线设计31

3．1多肽药物的结构特征及分类31

3．2肽类药物设计的原则及方法31

3．2．1多肽合成基本原则31

3．2．2氨基酸的保护方法32

3．3肽键形成的方法37

3．3．1缩合剂法37

3．3．2 混合酸酐法37

3．3．3活化酯法38

3．3．4叠氮法38

3．3．5 N-羧基内酸酐（NCA）法38

3．4多肽药物合成路线设计39

3．4．1 Gly-Lys-Gly的合成39

3．4．2环肽的合成40

3．4．3京都啡肽缀合物的合成41

3．4．4缩宫素的合成42

3．4．5 17肽胃泌素的合成43

参考文献45

第4章 核酸类药物的合成路线设计46

4．1核酸化学简介46

4．2核苷的合成48

4．2．1核苷的合成方法48

4．2．2阿巴卡韦的合成51

4．2．3阿德福韦酯的合成52

4．2．4阿昔洛韦的合成及改进54

4．2．5恩曲他滨的合成55

4．2．6拉米夫定及其类似物的合成60

4．2．7齐多夫定的合成方法及改进63

4．2．8去羟肌苷的化学合成路线68

4．2．9司他夫定的合成70

4．2．10盐酸吉西他滨的合成71

4．3反义核酸药物的合成和纯化73

4．3．1 ASODN药物的合成73

4．3．2 ASODN药物的纯化75

4．3．3小结77

参考文献78

第5章 糖类药物的合成路线设计79

5．1引言79

5．2糖类的合成80

5．2．1糖苷键的合成81

5．2．2糖类的合成策略82

5．2．3糖类的组合合成85

5．2．4糖类的酶促合成91

5．2．5糖肽的合成91

5．3糖类药物的合成92

5．3．1糖类药物的概念92

5．3．2糖类药物的特点92

5．3．3糖类药物的分类93

5．3．4糖类药物合成举例93

参考文献108

第6章 杂环类药物的合成路线设计110

6．1引言110

6．1．1杂环化合物110

6．1．2杂环类药物的设计方法111

6．2合成路线设计111

6．2．1苯基取代单环111

6．2．2六元并七元杂环118

6．2．3六元并六元杂环122

6．2．4五元并六元环131

6．2．5三环类141

参考文献144

第7章 天然产物的合成路线设计146

7．1引言146

7．2来源于植物的天然药物的合成研究149

7．2．1紫杉醇和多西紫杉醇149

7．2．2喜树碱及其衍生物154

7．2．3长春碱及其衍生物156

7．2．4鬼臼毒素及其半合成衍生物158

7．2．5 Combretastatin A-4和秋水仙碱160

7．2．6石杉碱甲及其类似物162

7．3来源于动物的天然药物及其全合成研究164

7．3．1斑蝥素及其衍生物164

7．3．2前列腺素165

7．3．3河豚毒素166

7．4来源于微生物的天然药物及其全合成研究169

7．4．1雷帕霉素与Temsirolimus170

7．4．2他汀类172

7．4．3万古霉素175

7．4．4两性霉素B179

7．4．5博莱霉素及其衍生物181

7．4．6 Epothilones182

7．5来源于海洋的天然药物及其合成路线设计186

7．5．1 Ecteinascidin 743187

7．5．2 Sarcodictyins和Eleutherobin193

7．5．3 Aplidine及其衍生物195

7．6合成方法和策略的新思路197

7．6．1“回到起点”的思路197

7．6．2“正向合成”策略和多样性导向的合成199

7．7结语201

参考文献202

第3部分 药物合成工艺的设计207

第8章 药物合成工艺设计的原则207

8．1概述207

8．2药物合成工艺的设计方法208

8．2．1追溯求源法209

8．2．2类型反应法210

8．2．3分子对称法211

8．2．4模拟类推法211

8．2．5手性拆分法213

8．3药物合成工艺路线的选择214

8．3．1合成工艺路线的设计标准214

8．3．2影响药物合成工艺路线的因素215

8．4药物合成工艺路线的实施和改造219

8．4．1实验室研究阶段219

8．4．2小量试制阶段220

8．4．3中试生产阶段221

参考文献221

第9章 药物合成工艺的实例分析222

9．1更昔洛韦222

9．1．1概述222

9．1．2合成工艺路线及其选择223

9．2奥美拉唑224

9．2．1概述224

9．2．2合成工艺路线及其选择226

9．3布洛芬227

9．3．1概述227

9．3．2合成工艺路线及其选择227

9．4盐酸托莫西汀229

9．4．1概述229

9．4．2合成工艺路线及其选择230

9．5奥氮平232

9．5．1概述232

9．5．2合成工艺路线及其选择233

9．6紫杉醇233

9．6．1概述233

9．6．2合成工艺路线及其选择235

9．7普瑞巴林237

9．7．1概述237

9．7．2合成工艺路线及其选择237

参考文献238