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理论部分1

学习情境一药物合成与化学合成药物1

单元1药物合成的研究对象和内容1

单元2药物合成的原料2

单元3药物合成的过程2

单元4药物合成的方法3

单元5化学合成药物工业生产的特点4

学习情境二硝化、亚硝化与重氮化6

单元1硝化6

一、硝化反应6

二、硝化剂7

三、芳环的定位15

四、硝化的操作技术20

单元2亚硝化24

一、亚硝化反应24

二、亚硝化反应在药物合成中的应用24

单元3重氮化26

一、重氮化反应26

二、重氮化反应的影响因素27

三、高温连续重氮化技术28

学习情境三磺化32

单元1磺化应用的实例分析32

一、“桥梁”作用32

二、定位基作用33

三、药物结构修饰33

单元2磺化反应34

一、磺化反应的概述34

二、常用磺化剂及应用34

单元3磺化反应的影响因素39

一、有机化合物的结构39

二、磺化剂的浓度和用量41

三、磺酸基的水解及异构化42

四、添加剂的影响43

学习情境四 卤化46

单元1卤化应用的实例分析46

一、制备药物中间体46

二、合成含卤素药物46

三、其他作用47

单元2卤化反应47

一、卤化反应的概述47

二、卤化反应的类型47

三、常用卤化剂及特点48

单元3烯炔的卤化50

一、烯烃的卤化50

二、炔烃的卤化53

单元4芳烃的卤化54

一、芳环的卤化54

二、芳环侧链的卤化56

三、应用实例58

单元5羰基α－氢的卤化59

一、醛酮羰基α－氢的卤化59

二、羧酸及其衍生物α－氢的卤代62

单元6醇、酚、羧中羟基的卤化63

一、醇羟基的卤化63

二、酚羟基的卤化68

三、羧羟基的卤化69

学习情境五烃化73

单元1烃化应用的实例分析73

单元2烃化反应74

一、烃化反应的概述74

二、烃化反应的类型74

三、常用烃化剂及特点74

单元3氧原子上的烃化77

一、醇的O－烃化77

二、酚的O－烃化82

单元4氮原子上的烃化86

一、氨及脂肪胺的N－烃化86

二、芳香胺及杂环胺的N－烃化90

单元5碳原子上的烃化93

一、芳烃的烃化93

二、炔烃的烃化96

三、烯丙位、苄位的烃化96

四、羰基化合物α位的烃化96

学习情境六酰化104

单元1酰化应用的实例分析104

单元2酰化反应105

一、酰化反应的概述105

二、酰化反应的类型106

三、常用酰化剂及特点106

单元3氧原子上的酰化107

一、羧酸法107

二、酯交换法110

三、酸酐法114

四、酰卤法119

单元4氮原子上的酰化120

一、羧酸为酰化剂120

二、羧酸酯为酰化剂123

三、酸酐为酰化剂125

四、酰氯为酰化剂128

单元5碳原子上的酰化129

一、芳烃的C－酰化129

二、活性亚甲基化合物的α位C－酰化136

单元6选择性酰化反应137

一、活性差异法137

二、保护基法139

三、其他方法139

学习情境七缩合144

单元1缩合应用的实例分析144

单元2缩合反应144

一、缩合反应的概述144

二、缩合反应的类型145

单元3羟醛缩合145

一、自身缩合145

二、交错缩合147

三、类似的羟醛缩合150

单元4酯缩合反应159

一、酯－酯缩合159

二、酯－酮缩合162

三、酯－腈缩合163

单元5成环缩合反应163

一、环合反应的概述163

二、环合反应的类型164

三、环合反应的结构剖析与原料选择164

四、吡唑衍生物的合成及应用165

五、嘧啶衍生物的合成及应用166

六、嘌呤衍生物的合成及应用167

单元6其他缩合反应169

一、迈克尔加成169

二、安息香缩合171

三、非醛酮类化合物与酮的加成缩合173

学习情境八氧化178

单元1氧化应用的实例分析178

单元2氧化反应178

一、氧化反应的概述178

二、氧化反应的类型179

三、常用氧化剂及特点179

单元3药物合成中常用的氧化反应187

一、烃类化合物的氧化187

二、醇类化合物的氧化196

三、醛酮类化合物的氧化199

四、芳烃的氧化201

单元4生物氧化203

一、生物氧化的特点与关键203

二、生物氧化在药物合成中的应用204

学习情境九还原207

单元1还原应用的实例分析207

单元2还原反应208

一、还原反应的概述208

二、还原反应的类型208

三、常用化学还原剂及特点208

单元3氮氧官能团的还原反应226

一、硝基化合物的还原226

二、肟的还原230

三、其他氮氧官能团的还原232

单元4醛、酮的还原反应233

一、还原成烃基的反应233

二、还原成醇的反应236

三、还原成胺的反应239

单元5羧酸及其衍生物的还原反应240

一、酰卤的还原240

二、酯及酰胺的还原241

三、腈的还原244

四、羧酸的还原245

单元6催化氢化反应246

一、催化氢化的概述246

二、催化氢化的类型247

三、催化氢化的影响因素248

四、催化氢化的技术251

五、催化氢化的应用253

学习情境十重排265

单元1重排应用的实例分析265

单元2重排反应265

一、重排反应的概述265

二、重排反应的类型266

单元3亲核重排267

一、片呐醇重排（C→C）267

二、瓦格纳尔－米尔外英重排（C→C）270

三、拜耶尔－维利格重排（C→O）271

四、贝克曼重排（C→N）272

五、霍夫曼重排（C→N）275

六、苯偶酰重排（C→C）277

单元4亲电重排279

单元5自由基重排280

学习情境十一现代有机合成新技术284

单元1现代有机合成新技术的实例分析284

单元2现代有机合成285

一、现代有机合成的新概念285

二、现代有机合成的技术展望287

单元3非传统溶剂中的药物合成288

一、水为溶剂288

二、超临界流体为溶剂291

三、离子液体为溶剂294

单元4微波促进的药物合成反应297

一、微波促进有机反应的作用原理298

二、微波促进有机反应的装置299

三、微波技术在药物合成中的应用300

实训部分307

实训一实验室的基本知识307

实训二1－溴丁烷的制备313

实训三乙酰苯胺的制备与精制315

实训四对硝基乙酰苯胺的制备317

实训五乙酸正丁酯的制备319

实训六苯佐卡因的合成321

实训七 甲基硫氧嘧啶的制备324

实训八贝诺酯的合成326

附录药物合成反应中常用的缩略词328

参考文献334