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前言1

第一章 绪言1

一、药理学的内容和任务1

二、药理学的发展简史1

三、药理学的研究方法2

四、新药开发与研究2

第二章 药物效应动力学4

第一节 药物的基本作用4

一、药物作用与药理效应4

二、药物的治疗作用4

三、药物的不良反应5

第二节 药物的量效关系6

第三节 药物的作用机制7

第四节 药物与受体8

一、受体学说9

二、受体特征9

三、受体类型10

四、作用于受体药物的分类10

第五节 受体与效应器相互作用11

一、G蛋白11

二、第二信使12

三、第三信使13

四、受体的调节13

第三章 药物代谢动力学14

第一节 药物的体内过程14

一、生物膜14

二、药物的跨膜转运15

三、药物的吸收16

四、药物的分布17

五、药物的生物转化19

六、药物的排泄20

第二节 时效关系及时量关系21

第三节 药代动力学基本参数及其概念21

第四节 药物消除动力学23

一、一级动力学消除23

二、零级动力学消除24

三、连续多次给药的药物血浆浓度变化25

第四章 影响药物作用的因素及合理用药26

第一节 药物方面的因素26

一、药物剂型26

二、药物相互作用26

第二节 机体方面的因素28

一、年龄28

二、性别28

三、病理状态28

四、心理因素29

五、反复用药对机体的影响29

第三节 合理用药原则30

第五章 传出神经系统药理概论31

第一节 传出神经系统的解剖生理31

第二节 传出神经系统的传递32

一、传出神经突触的超微结构32

二、传出神经按递质的分类33

三、递质的合成、贮存、释放与消除34

四、传出神经系统的受体36

第三节 传出神经系统的生理效应36

第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类38

一、药物作用方式38

二、药物分类39

第六章 胆碱受体激动药40

第一节 M、N受体激动药40

第二节 M胆碱受体兴奋药41

第三节 N胆碱受体兴奋药43

第七章 胆碱酯酶抑制药与复活药44

第一节 胆碱酯酶44

第二节 胆碱酯酶抑制药45

一、易逆性抗胆碱酯酶药45

二、难逆性抗胆碱酯酶药47

第三节 胆碱酯酶复活药48

第八章 胆碱受体阻断药51

第一节 M胆碱受体阻断药51

一、阿托品类生物碱51

二、阿托品的合成代用品54

第二节 N胆碱受体阻断药55

一、N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药55

二、N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药55

第九章 肾上腺素受体激动药59

第一节 α受体激动药59

一、α1、α2受体激动药59

二、α1受体激动药61

三、α2受体激动药61

第二节 α、β受体激动药61

第三节 β受体激动药64

一、β1、β2受体激动药64

二、β1受体激动药65

三、β2受体激动药65

第十章 肾上腺素受体阻断药66

第一节 α肾上腺素受体阻断药66

一、α1、 α2受体阻断药67

二、选择性α1受体阻断药68

三、α2肾上腺素受体阻断药68

第二节 β肾上腺素受体阻断药69

一、β1、β2受体阻断药70

二、选择性β1受体阻断药71

三、α、β受体阻断药72

第十一章 局部麻醉药74

一、药理作用74

二、局部麻醉的方法74

三、临床常用局麻药74

第十二章 镇静催眠药76

第一节 苯二氮？受体激动药76

一、苯二氮？类药物76

二、非苯二氮？类药物79

第二节 巴比妥类80

第三节 褪黑素受体激动剂80

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药82

第一节 抗癫痫药82

一、传统抗癫痫药物82

二、新型抗癫痫药物85

三、抗癫痫药物的使用原则87

第二节 抗惊厥药88

第十四章 抗精神失常药89

第一节 抗精神分裂症药89

一、典型抗精神分裂症药89

二、非典型抗精神分裂症药物93

第二节 抗躁狂抑郁症药94

一、抗抑郁症药94

二、抗躁狂症药98

第三节 抗焦虑症药99

第十五章 中枢神经系统退行性疾病药物100

第一节 抗帕金森病药100

一、拟多巴胺药101

二、中枢胆碱受体阻断药105

第二节 抗阿尔茨海默病药105

一、抗胆碱酯酶药106

二、NMDA受体拮抗药108

第十六章 镇痛药109

第一节 阿片受体激动剂109

第二节 阿片受体激动-拮抗剂114

第三节 非阿片类镇痛药115

第四节 阿片受体拮抗剂116

第十七章 中枢兴奋药118

第一节 主要兴奋大脑皮层的药物118

第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物119

第三节 改善脑代谢的药物120

第十八章 解热镇痛抗炎药122

第一节 解热镇痛抗炎药的药理作用基础122

一、磷脂代谢与药物作用122

二、常见不良反应及发生机制123

第二节 常用解热镇痛抗炎药124

一、非选择性COX抑制药124

二、选择性COX2抑制药129

第十九章 全身麻醉药131

第一节 吸入麻醉药131

第二节 静脉麻醉药134

第三节 复合麻醉135

第二十章 抗心律失常药137

第一节 心律失常的电生理学基础137

一、正常心肌电生理137

二、心律失常发生的电生理学机制139

第二节 抗心律失常的基本电生理作用及药物分类140

一、抗心律失常的基本电生理作用140

二、抗心律失常药物的分类141

第三节 常用抗心律失常药141

一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药141

二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药145

三、Ⅲ类药——延长APD的药物146

四、Ⅳ类药——钙通道阻滞药148

第四节 快速型心律失常的药物选用148

第二十一章 抗慢性心功能不全药150

第一节 强心苷150

第二节 非强心苷类正性肌力药154

一、拟交感神经药154

二、磷酸二酯酶抑制药155

第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药155

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）155

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药156

三、醛固酮受体拮抗药156

第四节 血管扩张药156

一、直接扩张血管药156

二、α受体阻断药157

第五节 利尿药157

第六节 β受体阻断药157

第二十二章 抗高血压药159

第一节 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的降压药160

一、血管紧张素转换酶抑制药160

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药161

第二节 利尿降压药162

第三节 肾上腺素受体阻断药163

一、β受体阻断药163

二、α1受体阻断药163

三、α、β受体阻断药164

第四节 钙通道阻滞药164

第五节 交感神经抑制药165

一、中枢降压药165

二、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物166

三、神经节阻断药166

第六节 血管扩张药166

一、直接扩张血管平滑肌药166

二、钾通道开放剂167

三、5-羟色胺（5-HT）受体拮抗药168

第七节 抗高血压药物的应用原则168

第二十三章 抗心绞痛药170

第一节 硝酸酯类及亚硝酸酯类170

第二节 肾上腺素β受体阻断药172

第三节 钙拮抗药173

第四节 其他抗心绞痛药174

第二十四章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药175

第一节 调血脂药175

一、HMG-CoA还原酶抑制剂176

二、贝丁酸类177

三、胆汁酸螯合剂178

四、烟酸类178

五、胆固醇吸收抑制剂179

第二节 抗氧化剂179

第三节 多烯脂肪酸类180

一、ω-6多烯脂肪酸180

二、ω-3多烯脂肪酸181

第四节 保护动脉内皮药181

第二十五章 利尿药和脱水药183

第一节 利尿药183

一、利尿药作用的生理学基础183

二、常用利尿药184

第二节 脱水药188

第二十六章 作用于血液系统的药物190

第一节 促凝血药和抗凝血药190

一、促凝血药190

二、抗凝血药191

第二节 纤维蛋白溶解药194

第三节 抗血小板药195

第四节 抗贫血药197

第五节 血容量扩充药200

第二十七章 作用于呼吸系统的药物201

第一节 镇咳药201

一、中枢性镇咳药201

二、外周性镇咳药202

第二节 祛痰药202

第三节 平喘药203

一、肾上腺素受体激动药204

二、M胆碱受体阻断药205

三、磷酸二酯酶抑制剂206

四、白三烯受体阻断剂207

五、肥大细胞膜稳定药207

六、糖皮质激素208

第二十八章 作用于消化系统的药物210

第一节 抗消化性溃疡药210

一、抗酸药及抑酸药210

二、黏膜保护药212

三、抗幽门螺杆菌药212

第二节 助消化药213

第三节 止吐药213

一、5-HT3受体阻断药213

二、多巴胺受体阻断剂214

第四节 泻药215

一、容积性泻药215

二、接触性泻药216

三、润滑性泻药216

四、泻药的应用原则216

第五节 止泻药217

第六节 利胆药218

第二十九章 组胺和组胺受体阻断药219

第一节 H1受体阻断药219

第二节 H2受体阻断药220

第三十章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药222

第一节 子宫平滑肌兴奋药222

第二节 子宫平滑肌抑制药225

第三十一章 肾上腺皮质激素类药物226

第一节 糖皮质激素226

第二节 促肾上腺皮质激素及皮质激素抑制药230

一、促肾上腺皮质激素230

二、皮质激素抑制药231

第三十二章 性激素类药及避孕药232

第一节 雌激素类药及抗雌激素类药232

一、雌激素类药232

二、抗雌激素类药233

第二节 孕激素类药234

第三节 雄激素类药和同化激素类药235

一、雄激素类药235

二、同化激素类药235

第四节 避孕药236

一、主要抑制排卵的避孕药236

二、抗着床避孕药237

三、男性避孕药237

四、外用避孕药237

第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药239

第一节 甲状腺激素239

第二节 抗甲状腺药240

一、硫脲类240

二、碘和碘化物240

三、放射性碘241

四、β受体阻断药241

第三十四章 胰岛素和口服降血糖药242

第一节 胰岛素242

第二节 口服降血糖药244

一、磺酰脲类244

二、双胍类245

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂245

四、胰岛素增敏剂245

五、餐时血糖调节剂246

六、二肽基肽酶-4抑制剂246

七、GLP-1受体激动剂247

第三十五章 抗菌药物概论248

第一节 常用术语248

第二节 抗菌药物的主要作用机制249

一、抑制细菌细胞壁合成249

二、抑制细胞膜功能249

三、抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成250

四、抑制DNA、RNA的合成250

第三节 细菌的耐药性250

一、耐药性的分类250

二、耐药性产生机制250

三、避免细菌耐药性的措施251

第四节 抗菌药的合理使用251

一、抗菌药临床应用的基本原则252

二、抗菌药物的选择252

三、抗菌药的联合应用253

第三十六章 β-内酰胺类抗生素255

第一节 抗菌机制、作用影响因素及细菌耐药性255

一、抗菌作用机制255

二、影响β-内酰胺类抗菌作用的因素255

三、细菌耐药机制256

第二节 青霉素类256

一、天然青霉素256

二、半合成青霉素258

第三节 头孢菌素类259

第四节 非典型β-内酰胺类抗生素261

一、头霉素类261

二、氧头孢烯类261

三、碳青霉烯类261

四、青霉烯类262

五、β-内酰胺酶抑制剂262

六、单环β-内酰胺类抗生素262

第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素264

第一节 大环内酯类抗生素264

第二节 林可霉素及克林霉素267

第三节 万古霉素及去甲万古霉素267

第三十八章 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素269

第一节 氨基糖苷类抗生素269

一、氨基糖苷类抗生素的共性269

二、常用的氨基糖苷类抗生素271

三、药物相互作用273

第二节 多黏菌素类273

第三十九章 四环素类及氯霉素275

第一节 四环素类275

第二节 氯霉素277

第四十章 人工合成抗菌药280

第一节 喹诺酮类药物280

一、喹诺酮类药物概述280

二、各种常用喹诺酮类药282

第二节 磺胺类药283

第三节 其他合成抗菌药285

一、硝基呋喃类285

二、硝基咪唑类285

第四十一章 抗真菌药及抗病毒药287

第一节 抗真菌药287

一、全身性抗真菌药287

二、局部应用抗真菌药290

第二节 抗病毒药290

一、概述290

二、病毒脱壳抑制剂290

三、病毒基因组复制抑制剂291

四、病毒成熟抑制剂293

五、病毒释放抑制剂293

六、其他抗病毒药293

第四十二章 抗结核病药及抗麻风病药294

第一节 抗结核病药294

一、常见的抗结核病药294

二、抗结核药的治疗原则296

第二节 抗麻风病药297

第四十三章 抗疟原虫和阿米巴原虫药物299

第一节 概述299

一、疟原虫的生活史和药物作用环节299

二、疟原虫的耐药性301

第二节 常用抗疟药301

一、主要用于控制症状的抗疟药301

二、主要用于控制复发和传播的药物303

三、主要用于病因性预防的抗疟药304

第三节 抗阿米巴病药304

一、作用于肠内外阿米巴病药304

二、主要作用于肠腔内阿米巴病药306

三、主要作用于肠腔外阿米巴病药307

四、主要杀灭包囊的抗阿米巴病药307

五、抗阿米巴病药的合理选用307

第四十四章 抗肠蠕虫和血吸虫病药物309

第一节 广谱抗肠蠕虫药309

第二节 其他抗肠蠕虫药311

第三节 抗肠蠕虫药的合理使用311

第四节 抗血吸虫病药312

第四十五章 抗恶性肿瘤药315

第一节 抗恶性肿瘤药的作用及分类315

一、抗恶性肿瘤药对生物大分子的作用及药物分类315

二、细胞增殖动力学及药物对细胞增殖动力学的影响316

三、药物治疗在肿瘤治疗中的地位317

第二节 常用的抗恶性肿瘤药物317

一、影响核酸生物合成的药物317

二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物319

三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物323

四、影响蛋白质合成的药物324

五、激素类326

第三节 抗肿瘤药物联合使用的原则327

第四十六章 免疫抑制剂和免疫增强剂328

第一节 免疫应答和免疫病理反应328

一、免疫应答反应328

二、免疫病理反应328

第二节 免疫抑制剂329

一、环孢素329

二、肾上腺皮质激素类330

三、抗代谢药类330

四、烷化剂331

五、抗淋巴细胞球蛋白331

六、他克莫司332

七、霉酚酸酯332

八、来氟米特332

九、单克隆抗体332

第三节 免疫增强剂333

一、免疫佐剂333

二、干扰素333

三、白细胞介素-2333

四、左旋咪唑334

五、转移因子334

六、胸腺素334

七、异丙肌苷335