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第一章 绪论1

1.1 高分子-药物轭合物1

1.1.1 高分子-药物轭合物的概念1

1.1.2 高分子-药物轭合物的特性3

1.1.3 高分子-药物轭合物的发展现状7

1.2 多糖及多糖基医用材料9

1.2.1 多糖的概念、分类与结构9

1.2.2 多糖的改性11

1.2.3 多糖及其衍生物的生物医学应用13

1.3 多糖基高分子-药物轭合物的研究现状和应用前景15

1.3.1 多糖基抗肿瘤高分子轭合物16

1.3.2 多糖基抗病毒高分子轭合物17

1.3.3 多糖基结肠靶向高分子轭合物18

1.3.4 问题与展望19

参考文献20

第二章 多糖基高分子-药物轭合物的设计24

2.1 药物24

2.2 常用的多糖载体27

2.2.1 右旋糖酐28

2.2.2 壳聚糖及其衍生物29

2.2.3 透明质酸32

2.2.4 肝素33

2.2.5 果胶35

2.2.6 其他36

2.3 靶向单元37

2.3.1 肿瘤靶向单元37

2.3.2 脏器靶向单元43

2.3.3 自靶向45

2.4 偶联键及间隔臂45

2.4.1 靶向单元偶联46

2.4.2 药物偶联48

参考文献55

第三章 多糖基高分子-药物轭合物的偶联技术60

3.1 偶联策略60

3.2 基团的活化63

3.2.1 羟基的活化64

3.2.2 羧基的活化69

3.3 多肽或蛋白的偶联75

3.4 通过间隔臂偶联82

3.4.1 寡肽间隔臂的偶联83

3.4.2 聚乙二醇间隔臂的偶联85

参考文献90

第四章 多糖及其药物轭合物的结构分析93

4.1 多糖及其药物轭合物的化学分析法93

4.1.1 多糖结构分析93

4.1.2 多糖-药物轭合物的化学分析95

4.2 多糖及其药物轭合物的光谱分析96

4.2.1 紫外吸收光谱96

4.2.2 红外光谱97

4.2.3 荧光光谱104

4.2.4 拉曼光谱105

4.3 多糖及其药物轭合物的核磁共振分析106

4.3.1 多糖及其药物轭合物的1H核磁共振波谱106

4.3.2 多糖及其药物轭合物的13C核磁共振波谱109

4.3.3 多糖及其药物轭合物的二维核磁共振谱图112

4.4 多糖及其药物轭合物的色谱和质谱分析115

4.4.1 色谱分析115

4.4.2 质谱分析117

参考文献118

第五章 多糖基高分子-药物轭合物的性能评价技术121

5.1 体外评价技术121

5.1.1 体外药物释放行为评价121

5.1.2 口服药物的体外模拟评价123

5.1.3 口服结肠定位多糖-药物轭合物的体外模拟评价125

5.1.4 细胞试验评价128

5.2 动物体内评价技术131

5.2.1 抗肿瘤药物的动物模型建立和疗效评价131

5.2.2 药动学评价132

5.2.3 活体示踪技术133

参考文献135