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目录1

第1章　生物源天然产物农药研究与开发1

1.1　生物源天然产物农药的范畴1

1.2　研究生物活性天然产物的意义2

1.3　主要的天然产物农药3

1.3.1　植物源农药3

1.3.2　微生物源农药5

1.3.3　动物源农药6

参考文献12

第2章　农药活性天然产物的筛选13

2.1　生物活性筛选体系的建立13

2.1.1　杀虫杀螨活性筛选体系13

2.1.2　杀菌活性筛选体系15

2.1.3　除草活性筛选体系17

2.2　活性植物和微生物的筛选与评价18

2.2.1　活性植物的筛选18

2.2.2　活性微生物的筛选19

2.2.3　活性生物的评价28

2.3　活性天然产物的筛选与评价29

2.3.1　活性物质的提取29

2.3.2　活性成分的分离31

2.3.3　活性成分的结构鉴定71

2.3.4　活性天然产物评价89

参考文献89

3.1.1　相关基础研究91

3.1　植物资源的开发利用91

第3章 活性天然产物的直接利用91

3.1.2　制剂加工98

3.1.3　应用技术104

3.2　微生物资源的开发利用107

3.2.1　高产菌种选育107

3.2.2　高产发酵条件优化118

3.3　植物源农药和微生物源农药的登记管理122

3.3.1　临时登记122

参考文献123

3.3.2　正式登记123

第4章　活性成分的结构修饰124

4.1　阿维菌素的结构修饰124

4.2　dihydropipercide的结构修饰127

4.3　苦皮藤素化合物的结构修饰129

4.3.1　苦皮藤素V的结构修饰129

4.3.2　其他苦皮藤素化合物的结构修饰130

参考文献132

5.1 以天然产物为先导开发新农药的典型实例133

第5章 以天然产物为先导创制新农药133

5.2　天然先导结构的优化及展开策略135

5.2.1　生物等排取代135

5.2.2　药效团模型方法140

5.2.3　定量构效关系方法144

5.2.4　虚拟筛选在天然先导结构优化中的应用161

参考文献167

6.1　杀虫剂作用机制研究的思路和方法172

6.1.1　症状学观察172

第6章　以天然产物为探针发现新靶标（一）——作用机制的研究172

6.1.2　组织学观察174

6.1.3　生理生化研究175

6.2　杀菌剂作用机制的研究思路和方法190

6.2.1　症状学观察190

6.2.2　生理生化研究192

6.3　除草剂作用机制研究的思路和方法194

6.3.1 除草剂对光合作用和呼吸强度影响的测定194

6.3.2　植物组织外渗电导值的测定198

6.3.5　EPSPs合成酶活性的测定199

6.3.3 乙酰乳酸合成酶活性的测定199

6.3.4 乙酰辅酶A羧化酶活性的测定199

6.3.6　谷酰胺合成酶和谷氨酸合成酶的测定200

参考文献200

第7章　以天然产物为探针发现新靶标（二）——作用靶标的研究202

7.1　受体的基本概念202

7.2　受体的定位204

7.2.1　放射性核素显像技术204

7.2.2　放射配基结合分析法205

7.2.3　放射免疫分析207

7.2.4　免疫放射分析法209

7.2.5　免疫组织（细胞）化学技术210

7.3　受体的分离220

7.3.1　电泳与免疫印迹技术220

7.3.2　cDNA文库筛选与药物印迹227

7.3.3　亲和色谱与免疫亲和色谱235

7.3.4　免疫共沉淀技术236

7.3.5　毛细管电泳技术237

7.4　受体结构的测定239

7.4.1　X射线晶体衍射239

7.4.2　多维核磁共振波谱240

参考文献240

第8章 杀虫植物苦皮藤的研究与开发242

8.1　苦皮藤的生物学243

8.1.1　分类地位243

8.1.2　分布及繁殖试验243

8.2.1　杀虫活性244

8.2　生物活性及作用方式研究244

8.2.2　杀菌活性245

8.3　有效化学成分246

8.3.1　拒食成分246

8.3.2　麻醉成分249

8.3.3　毒杀成分252

8.3.4　杀菌成分255

8.3.5　有效成分的稳定性256

8.4.1　毒杀作用机理258

8.4　作用机理研究258

8.4.2　麻醉作用机理264

8.5　苦皮藤对昆虫的选择毒性及选择机制266

8.5.1　麻醉成分对昆虫的选择毒性及机制266

8.5.2　毒杀成分对昆虫的选择毒性及其机制268

8.6　苦皮藤的开发应用270

8.6.1　活性成分分布及含量变化270

8.6.2　剂型和制剂加工271

8.6.3　混剂（混用）研究280

8.6.4　抗药性风险评价282

8.6.5　环境毒理学评价284

8.6.6 市场定位286

8.7　尚需进一步研究的问题287

8.7.1　有效成分构效关系研究287

8.7.2　人工合成研究288

8.7.3　残留与代谢研究288

8.7.4　作用靶标的研究288

参考文献288

9.1　秦岭霉素产生菌的分离及筛选292

第9章 新农抗秦岭霉素的研究与开发292

9.2　No.24菌株的鉴定293

9.2.1　形态鉴定293

9.2.2　生理生化鉴定293

9.2.3　细胞壁化学成分分析294

9.2.4　细胞糖成分分析295

9.2.5　分子鉴定295

9.3　杀菌活性297

9.3.1　离体试验297

9.3.2　盆栽试验299

9.3.4　对作物的安全性室内生测300

9.3.3　田间试验300

9.4　秦岭链霉菌遗传稳定性及发酵产物的稳定性301

9.4.1　秦岭链霉菌遗传稳定性301

9.4.2　秦岭链霉菌发酵液稳定性301

9.5　秦岭链霉菌发酵条件优化302

9.5.1　碳源的选择302

9.5.2　氮源的选择302

9.5.5　不同接种量的影响303

9.5.6　发酵条件的正交试验303

9.5.3　初始pH值的影响303

9.5.4　种龄的影响303

9.6　秦岭链霉菌高产菌株的选育304

9.6.1　诱变选育304

9.6.2　原生质体融合选育306

9.7　有效成分分离及结构鉴定308

9.8　尚需研究的问题309

参考文献310