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第一章 绪论1

第一节　新药的发现1

一、从天然产物中发现新药1

目录1

二、从化工产品或现有药物中发现新药5

三、新药设计5

第二节　新药的开发6

一、临床前研究6

二、临床研究8

三、新药注册8

第二章　计算机辅助药物设计10

第一节　概述10

一、二维定量构效关系11

第二节　间接的药物设计11

二、三维定量构效关系（3D-QSAR）16

第三节　直接的药物设计20

一、分子的三维结构数据库20

二、直接药物设计方法21

第四节　展望28

参考文献28

第三章　药物合成工艺31

第一节　保留原路线的工艺改进31

一、糖精的合成31

二、氯喹的合成32

三、卡托普利的合成32

一、依托泊苷的合成33

第二节　重新设计合成路线33

二、依那普利的合成34

三、氟西汀的合成34

四、氯苯那敏的合成35

五、维生素B6的合成35

六、2氨基-5-氯二苯甲酮的合成36

七、亚硝脲类抗肿瘤药的合成37

参考文献38

第四章 药物研发有关的专利及其法律39

第一节 概述39

第二节　专利保护的对象和条件39

第三节　专利保护的限制40

第四节 中华人民共和国专利法40

二、专利合作条约41

三、欧洲专利公约41

第五节　专利的申请和授权程序41

一、保护工业产权的巴黎公约41

第六节　有关的国际协议41

第七节　专利策略42

一、在研项目何时申请专利42

二、交叉许可42

三、强制许可42

四、药物的用途与疾病的诊断和治疗方法43

五、仿制专利药的注册43

六、专利文献的合理利用43

参考文献43

一、细胞色素P45044

第二节　药物代谢酶44

第五章　药物化学结构与代谢44

第一节　概述44

二、非微粒体酶系统45

三、药物在机体的代谢部位46

第三节　药物代谢反应的类型46

第四节　第Ⅰ相生物转化47

一、氧化反应47

二、还原反应53

三、水解反应54

第五节　第Ⅱ相生物转化55

一、葡萄糖醛酸结合55

二、硫酸结合56

三、甘氨酸结合57

四、谷胱甘肽结合58

五、乙酰化58

六、甲基结合59

第六节　手性药物代谢60

一、底物立体选择性60

二、产物立体选择性61

三、底物-产物立体选择性62

四、手性转化62

第七节　黄酮药物的代谢63

第八节　药物代谢与新药设计65

一、通过药物代谢控制药效学及毒性65

二、基于药物代谢的靶向药物设计66

参考文献68

第一节　药物筛选模型改进、高通量筛选与虚拟筛选71

第六章 生物技术在新药发现中的应用71

第二节　从微生物、海洋中发现新药72

第三节 组合生物合成与表面展现技术73

第四节　生物芯片技术74

第五节　微生物基因组75

第六节　生物手性合成技术76

参考文献78

第七章　合成抗菌药物79

第一节　磺胺类药物79

第二节　氟喹诺酮药物80

一、构效关系83

四、代表性药物87

二、作用机制87

三、作用特点87

第三节　噁唑烷酮类药物91

一、吗啉噁酮92

二、构效关系93

第四节　小结95

参考文献95

第八章　抗生素98

第一节　β-内酰胺类抗生素99

一、青霉素类101

二、头孢菌素类103

三、单环β-内酰胺类113

四、青霉烯和碳青霉烯类116

五、β-内酰胺酶抑制剂127

第二节 四环素类抗生素131

一、基本结构与构效关系131

二、作用机制及耐药性134

三、化学合成135

第三节　氨基糖苷类抗生素135

一、作用机制136

二、耐药机制136

三、不良反应137

四、药物相互作用138

五、代表性药物138

第四节　大环内酯类抗生素141

一、第二代大环内酯类抗生素142

二、研究进展146

三、大环内酯类抗菌作用机制149

四、耐药性149

五、代表性药物150

第五节　结语152

参考文献153

第九章　抗真菌药物155

第一节　抗真菌药物作用机制155

一、作用于真菌细胞膜上的麦角甾醇155

二、作用于真菌的细胞壁155

第二节　唑类抗真菌药物156

二、构效关系158

一、作用机制158

三、代表性药物160

第三节　脂肽类抗真菌药物163

一、作用机制163

二、结构改造163

三、代表性药物164

第四节　其他抗真菌药物165

一、多烯类抗生素165

二、烯丙胺类166

参考文献167

第十章　抗病毒药物168

第一节　抗疱疹病毒药物169

一、核苷类169

二、非核苷类178

第二节　抗人免疫缺陷病毒药180

一、核苷类逆转录酶抑制剂180

二、非核苷类逆转录酶抑制剂183

三、蛋白酶抑制剂188

四、整合酶抑制剂193

五、融合抑制剂193

第三节　抗肝炎病毒药195

一、干扰素196

二、核苷类药物197

三、非核苷类药物200

第四节　抗流感病毒药200

一、M2蛋白抑制剂201

二、神经氨酸酶抑制剂202

三、其他204

参考文献205

第十一章　抗肿瘤药物209

第一节 以DNA为靶点的合成抗肿瘤药物209

一、烷化剂209

二、抗代谢药物216

三、DNA拓扑异构酶抑制剂220

第二节　源自天然产物的抗肿瘤药物223

一、直接作用于DNA的药物224

二、抑制DNA形成过程所需酶的药物229

三、干扰微管蛋白聚合／解聚238

第三节　合成的抗血管生成药物242

二、生长因子受体功能抑制剂243

一、基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂243

三、内皮细胞迁移抑制剂245

四、内皮细胞的细胞骨架分裂剂245

参考文献246

第十二章　抗寄生虫药物249

第一节　抗疟药249

一、概述249

二、奎宁及其衍生物252

三、抗叶酸剂259

四、青蒿素及其衍生物261

五、其他药物265

第二节　其他抗原虫药物266

一、抗锥虫药266

三、抗阿米巴和滴虫药267

二、抗利什曼原虫药物267

四、抗机会性原虫药268

第三节　抗蠕虫药269

一、抗吸虫药269

二、抗肠线虫药271

参考文献273

第十三章　抗高血压药物275

第一节　交感神经抑制药276

一、中枢降压药276

二、神经节阻断药276

三、交感神经末梢抑制药276

第二节 肾上腺素受体阻滞剂277

一、α1受体阻滞剂277

二、β受体阻滞剂278

第三节　钙离子通道拮抗剂285

一、二氢吡啶类285

二、芳烷基胺类289

三、苯并硫氮杂？类290

四、钙拮抗剂药理作用291

第四节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统降压药292

一、血管紧张素转化酶抑制剂292

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂298

三、选择性醛固酮受体拮抗剂302

第五节　其他抗高血压药302

一、血管扩张药302

二、利尿药303

三、内皮素受体拮抗剂及内皮素转化酶抑制剂303

参考文献304

第一节　概述306

一、原理和定义306

第十四章　降血脂药物306

二、胆固醇的生物合成308

三、高脂血症的治疗方法和降血脂药物的分类309

第二节 HMG CoA还原酶抑制剂309

一、发展概况309

二、作用机制311

三、构效关系311

四、药物代谢312

五、不良反应313

六、代表性药物313

一、概述316

第三节　纤维酸衍生物316

二、药物代谢317

三、作用机制317

第四节　其他降血脂药物318

一、胆固醇吸收抑制剂：依替米贝318

二、胆酸螯合剂321

三、烟酸321

四、乙酰胆固醇乙酰转移酶（ACAT）抑制剂321

五、微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂321

六、胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂322

七、多烯脂肪酸类322

参考文献322

第一节　强心苷类324

第十五章　强心药324

第二节　非苷类正性肌力作用药325

一、β1受体激动剂325

二、磷酸二酯酶抑制剂326

三、钙增敏剂327

第三节　其他药物327

参考文献328

第十六章　抗心绞痛药物329

第一节　硝酸酯及亚硝酸酯类329

第二节　其他药物330

参考文献331

第十七章 抗心律失常药物332

二、Ⅰb类抗心律失常药333

一、Ⅰa类抗心律失常药333

第一节 Ⅰ类抗心律失常药333

三、Ⅰc类抗心律失常药334

第二节 Ⅲ类抗心律失常药335

一、概述335

二、代表性药物335

第三节 Ⅱ类和Ⅳ类抗心律失常药337

第四节　展望338

参考文献339

第十八章　利尿药340

第一节　高效利尿药340

一、磺酰胺类341

第二节　中效利尿药342

二、苯氧乙酸类342

一、噻嗪类利尿药343

二、其他磺酰胺衍生物345

第三节　低效利尿药及其他345

一、碳酸酐酶抑制剂345

二、保钾利尿药346

三、其他药物348

参考文献349

第十九章　抗血栓药与止血药351

第一节　概述351

第二节　抗血栓药351

一、抗凝血药351

二、抗血小板药354

第三节　止血药357

三、溶栓药357

参考文献358

第二十章　非甾体抗炎药359

第一节　非甾体抗炎药的作用机制359

一、花生四烯酸的代谢359

二、非甾体抗炎药的作用机制360

第二节　传统的非甾体抗炎药361

一、水杨酸类361

二、吡唑酮类363

三、芳基烷酸类364

四、邻氨基苯甲酸类（灭酸类）367

五、1,2-苯并噻嗪类（昔康类，Oxicams）368

第三节　选择性环氧合酶-2抑制剂369

参考文献372

第二十一章　镇静催眠药和抗焦虑药373

第一节　镇静催眠药373

一、发展历程373

二、作用机制373

三、代表性药物374

四、研究进展379

第二节　抗焦虑药380

一、发展历程380

二、苯二氮？类381

三、5-羟色胺能抗焦虑药381

四、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂383

五、研究进展384

参考文献386

第二十二章　抗抑郁药388

第一节　神经递质再摄取抑制剂388

一、三环类抗抑郁药388

二、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂389

三、5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂393

四、选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂395

五、神经递质再摄取抑制剂的作用机制395

第二节　其他抗抑郁药396

一、去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药396

二、单胺氧化酶抑制剂397

一、作用于神经肽系统的药物398

第三节　新型抗抑郁药的研究进展398

三、5-羟色胺能抗抑郁药398

四、其他398

二、三重再摄取抑制剂400

三、褪黑激素激动剂401

四、谷氨酸受体拮抗剂401

参考文献402

第二十三章　抗精神病药404

第一节　经典抗精神病药404

一、吩噻嗪类404

二、丁酰苯类404

四、其他类405

五、不良反应405

三、苯甲酰胺类405

第二节　非经典抗精神病药406

一、概述406

二、非经典抗精神病药的作用机理407

三、代表性药物407

四、其他药物412

第三节 寻找新型抗精神病药的研究方向413

一、作用于5-羟色胺／多巴胺系统的新型抗精神病药413

二、作用于神经肽系统的新型抗精神病药414

参考文献415

第二十四章　抗帕金森病药物417

第一节　拟多巴胺药417

第二节　多巴胺D受体激动剂418

一、概述418

二、代表性药物419

三、研究中的多巴胺D1受体激动剂420

第三节　多巴胺加强剂421

一、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）422

二、COMT抑制剂422

第四节　其他药物422

一、抗胆碱药422

二、腺苷受体拮抗剂423

三、谷氨酸受体拮抗剂423

四、5-羟色胺激动剂424

参考文献424

二、代表性药物426

一、概述426

第一节 乙酰胆碱酯酶抑制剂426

第二十五　章抗阿尔茨海默病药物426

第二节　其他药物429

一、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类药物）429

二、β-淀粉样蛋白（Aβ）生成抑制剂429

参考文献429

第二十六章 呼吸系统药物431

第一节　平喘药431

一、β2-肾上腺受体激动剂431

二、M胆碱受体拮抗剂（抗胆碱能药物）438

三、磷酸二酯酶-4抑制剂442

四、肾上腺皮质激素（糖皮质激素）446

五、抗组胺药450

六、抗白三烯药物456

七、其他炎症介质拮抗剂458

第二节　镇咳药461

一、中枢性镇咳药461

二、末梢性镇咳药462

第三节　祛痰药463

一、恶心性祛痰药463

二、黏液溶解剂463

三、黏液调节剂464

参考文献465

第二十七章　抗溃疡药物468

第一节 H2受体拮抗剂469

一、构效关系470

二、代表性药物472

一、不可逆质子泵抑制剂474

第二节　质子泵抑制剂474

二、可逆质子泵抑制剂477

三、代表性药物478

参考文献479

第二十八章　抗糖尿病药物481

第一节　胰岛素及其类似物481

一、作用机制481

二、构效关系482

第二节　促胰岛素分泌药物483

一、作用机制483

二、构效关系483

三、代表性药物486

第三节　胰岛素增敏剂488

二、噻唑烷二酮类489

一、双胍类489

第四节　α-葡萄糖苷酶抑制剂492

一、作用机制492

二、构效关系492

三、代表性药物492

参考文献493

第二十九章　抗骨质疏松药物495

第一节　激素及相关药物495

一、雌激素及其类似物496

二、钙代谢调节激素501

三、雄激素和蛋白同化激素506

第二节　双膦酸类药物507

一、构效关系508

二、骨靶向双膦酸类药物509

三、作用机制511

四、代表性药物511

第三节　其他药物513

一、氟化物513

二、锶、锌化合物514

三、他汀类药物515

四、组织蛋白酶K、L抑制剂515

五、维生素K2516

六、生长因子517

参考文献517

中文索引520

英文索引537