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第一篇 药理学总论3

第一章 绪论3

一、药理学的性质和任务3

二、药理学的发展4

三、药理学在新药发现和新药研制中的地位5

四、药理学的学习方法7

第二章 药物代谢动力学9

第一节 药物体内过程10

一、药物跨膜转运及其影响因素10

二、药物的吸收12

三、药物的分布16

四、药物代谢19

五、药物排泄及临床意义22

第二节 房室模型24

一、血药浓度-时间曲线24

二、房室模型25

第三节 药物消除动力学类型27

一、一级动力学过程与零级动力学过程27

二、线性消除动力学27

三、非线性消除28

第四节 重要药物代谢动力学参数29

一、消除半衰期29

二、消除率30

三、表观分布容积30

四、生物利用度30

五、稳态血药浓度31

六、临床计量设计与负荷剂量32

第三章 药物效应动力学33

第一节 药物的基本作用33

一、药物作用性质和方式33

二、药物的治疗作用34

三、药物的不良反应34

四、其他36

第二节 药物剂量与效应关系36

第三节 药物作用的靶点39

第四节 药物与受体41

一、受体的概念和特性41

二、药物与受体相互作用学说42

三、受体的类型43

四、受体与效应器相互作用后的信号转导44

五、药物与受体相互作用的动力学和药物分类45

六、受体的调节48

第四章 影响药物作用的因素49

第一节 药物方面的因素49

一、药物剂量和疗程49

二、给药途径51

三、药物相互作用52

第二节 机体方面的因素54

一、年龄55

二、性别56

三、病理因素56

四、精神因素57

五、时辰因素57

六、遗传因素59

第二篇 化学治疗药物63

第五章 抗微生物药物概论63

第一节 抗微生物药常用术语64

第二节 抗微生物药物的主要作用机制65

一、抑制细菌细胞壁合成65

二、影响细胞膜功能66

三、抑制蛋白质合成66

四、干扰核酸代谢66

第三节 细菌的耐药性67

一、耐药性的种类67

二、耐药性产生机制67

三、避免细菌耐药性的产生68

第四节 抗微生物药物的合理应用69

一、明确病因，针对性选药69

二、运用PK/PD原理指导临床用药69

三、根据患者的生理病理情况合理用药70

四、严格控制抗微生物药物的预防用药71

五、防止和杜绝抗菌药物滥用72

六、防止联合用药的滥用72

第六章 β-内酰胺类抗生素74

第一节 青霉素类75

一、天然青霉素75

二、半合成青霉素77

第二节 头孢菌素类79

一、第一代头孢菌素82

二、第二代头孢菌素82

三、第三代头孢菌素83

四、第四代头孢菌素84

第三节 其他β-内酰胺类85

一、单环β-内酰胺类85

二、头霉素类86

三、氧头孢烯类86

四、β-内酰胺酶抑制剂86

五、碳青霉烯抗生素类87

第七章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素89

第一节 大环内酯类抗生素89

一、大环内酯类抗生素的共性90

二、常用大环内酯类抗生素92

第二节 林可霉素类抗生素93

第三节 多肽类抗生素95

一、万古霉素类95

二、多黏菌素类96

第八章 氨基糖苷类抗生素99

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性100

第二节 常用的氨基糖苷类抗生素103

第九章 四环素类及氯霉素105

第一节 四环素类抗生素105

一、四环素类抗生素的共性106

二、常用四环素类抗生素108

第二节 氯霉素110

第十章 人工合成抗微生物药114

第一节 喹诺酮类药物114

一、喹诺酮类药物的共性115

二、常用喹诺酮类药物119

第二节 磺胺类抗菌药122

一、磺胺类药物的共性122

二、常用磺胺类药物124

第三节 其他合成类抗微生物药物125

一、甲氧苄啶125

二、硝基呋喃类126

三、硝基咪唑类126

第十一章 抗真菌药物128

第一节 抗浅部真菌感染药129

一、丙烯胺类129

二、唑类抗真菌药129

第二节 抗深部真菌感染药131

一、多烯类抗生素131

二、唑类132

三、其他类132

第十二章 抗病毒药物134

第一节 抗人类免疫缺陷病毒药（抗HIV）134

一、核苷反转录酶抑制药（NRTI）135

二、非核苷反转录酶抑制剂136

三、蛋白酶抑制剂136

第二节 抗流感病毒药137

第三节 抗疱疹病毒药物139

第四节 抗肝炎病毒药物141

一、核苷类似药141

二、生物制剂142

第十三章 抗结核病药和抗麻风病药144

第一节 常用抗结核病药144

第二节 抗结核病药的应用原则148

第三节 抗麻风病药148

第十四章 抗寄生虫药151

第一节 抗疟药151

一、疟原虫的生活史和药物作用环节151

二、主要用于控制症状的药物153

三、主要用于控制复发和传播的药物156

四、主要用于病因性预防的药物157

第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药157

一、抗阿米巴病药157

二、抗滴虫病药161

第三节 抗血吸虫病和丝虫病药161

一、抗血吸虫病药161

二、抗丝虫病药164

第四节 驱肠虫药165

一、驱肠线虫药165

二、驱绦虫药167

三、驱肠蠕虫药的合理使用167

第十五章 抗恶性肿瘤药169

第一节 抗恶性肿瘤药的分类及作用机制170

一、抗恶性肿瘤药物的分类170

二、细胞周期与抗恶性肿瘤药物的作用机制171

第二节 细胞毒类抗肿瘤药物173

一、影响核酸生物合成的药物173

二、直接破坏DNA阻止其复制的药物176

三、嵌入DNA中干扰转录过程的药物180

第三节 抑制蛋白质合成的药物182

一、抑制有丝分裂的药物182

二、阻止微管聚合药182

三、阻止微管解聚药183

四、蛋白质合成抑制药184

第四节 内分泌药物185

一、糖皮质激素类药185

二、雌激素类及雌激素受体拮抗剂186

三、雄激素类和雄激素拮抗剂186

四、芳香化酶抑制剂186

第五节 分子靶向治疗187

一、针对EGFR信号传导小分子化合物188

二、抗肿瘤单克隆抗体190

第六节 抗肿瘤药物的合理应用193

一、抗肿瘤药物的给药方法193

二、抗恶性肿瘤药的联合应用194

三、抗恶性肿瘤药的毒性反应195

第三篇 外周神经系统药物199

第十六章 外周神经的药理学概述199

第一节 外周神经系统的分类199

一、解剖学分类199

二、药理学分类201

第二节 传出神经系统的递质202

一、突触的结构202

二、神经冲动的化学传递203

三、递质的合成、贮存、释放和失活203

第三节 传出神经系统的受体及效应205

一、受体的分类205

二、受体的效应206

第四节 传出神经系统药物分类207

一、分类依据207

二、药物分类208

第十七章 作用于胆碱受体的药物209

第一节 胆碱受体激动药209

一、全胆碱受体激动药210

二、M胆碱受体激动药210

三、N胆碱受体激动药212

第二节 M胆碱受体阻断药212

一、阿托品类生物碱213

二、阿托品的合成代用品217

第三节 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂218

一、胆碱酯酶218

二、抗胆碱酯酶药220

三、胆碱酯酶复活药223

四、有机磷酸酯类中毒解毒药物的应用原则224

第四节 N胆碱受体阻断药224

一、N1胆碱受体阻断药225

二、N2胆碱受体阻断药225

第十八章 作用于肾上腺素受体的药物228

第一节 肾上腺素受体激动药229

一、α受体激动药229

二、β受体激动药232

三、α、β受体激动药234

第二节 肾上腺素受体阻断药237

一、α受体阻断药237

二、β受体阻断药239

［附］局部麻醉药244

一、药理作用245

二、常用局麻药245

第四篇 中枢神经系统药物249

第十九章 全身麻醉药249

第一节 吸入麻醉药249

第二节 静脉麻醉药250

第三节 复合麻醉251

第二十章 镇静催眠药253

第一节 苯二氮？类253

一、苯二氮？类药物共性254

二、常用的苯二氮？类药物256

第二节 巴比妥类药物259

第三节 其他类镇静催眠药260

第二十一章 中枢兴奋药263

第一节 精神振奋药263

第二节 改善脑代谢药265

第三节 呼吸中枢兴奋药267

第二十二章 抗癫痫药和抗惊厥药269

第一节 抗癫痫药269

一、癫痫的定义及分类269

二、抗癫痫药的作用方式及作用机制270

三、抗癫痫药物的发展270

四、抗癫痫药用药原则271

五、常用抗癫痫药物271

第二节 抗惊厥药277

第二十三章 治疗中枢神经系统退行性疾病的药物278

第一节 抗帕金森病药278

一、拟多巴胺类药280

二、中枢抗胆碱药287

第二节 治疗阿尔茨海默病药288

一、胆碱酯酶抑制药288

二、M胆碱受体激动药289

三、NMDA受体非竞争性拮抗剂290

第二十四章 抗精神失常药292

第一节 抗精神分裂症药292

一、抗精神分裂症药物发展史292

二、抗精神分裂症药作用机制293

三、常用典型抗精神分裂症药物——DA受体阻断药294

四、常用非典型抗精神分裂症药物——S-HT/DA受体阻断药298

第二节 抗躁狂症药301

第三节 抗抑郁症药302

一、抗抑郁症药物作用机制302

二、抗抑郁药发展史303

三、常用抗抑郁药304

第二十五章 镇痛药310

第一节 阿片受体和内源性阿片肽310

第二节 阿片受体激动药312

第三节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药319

第四节 其他镇痛药320

第五节 阿片受体拮抗药322

第六节 药物滥用323

一、阿片类滥用323

二、甲基苯丙胺等新型毒品滥用325

三、致幻剂类的滥用326

第二十六章 解热镇痛抗炎药327

第一节 解热镇痛抗炎药的药理作用基础327

一、磷脂代谢与药物作用327

二、药物常见不良反应的发生机理329

第二节 非选择性环氧酶抑制药331

一、水杨酸类332

二、苯胺类335

三、乙酸类335

四、芳基丙酸类337

五、烯醇酸类337

六、吡唑酮类338

第三节 选择性COX-2抑制药338

第四节 抗痛风药340

第五篇 心血管系统药物345

第二十七章 离子通道的药理学概述345

第一节 膜离子通道的生物物理特性345

第二节 离子通道的类型346

一、钠离子通道346

二、钾离子通道347

三、钙离子通道348

四、氯离子通道350

第三节 作用于离子通道的药物350

一、作用于钠离子通道的药物350

二、作用于钙离子通道的药物351

三、作用于钾离子通道的药物359

第二十八章 抗心律失常药363

第一节 心律失常电生理学基础364

一、正常心肌电生理364

二、心律失常发生的电生理学机制366

第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类368

一、抗心律失常药的基本电生理作用368

二、抗心律失常药物的分类368

第三节 常用抗心律失常药物369

一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药369

二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药375

三、Ⅲ类药——延长动作电位时程药物376

四、Ⅳ类药——钙拮抗药377

五、其他类378

第四节 抗心律失常药的合理应用379

一、去除诱发心律失常的因素379

二、明确治疗目的，合理用药379

三、减少不良反应379

四、抗心律失常药物的促心律失常作用380

五、抗心律失常药物相互作用380

第二十九章 治疗心力衰竭的药物381

第一节 充血性心力衰竭的病理生理基础及治疗药物分类381

一、CHF时心肌收缩与舒张功能变化381

二、CHF时神经内分泌系统的变化382

三、心肌重构384

四、CHF药物治疗的演变384

五、治疗CHF的药物分类384

第二节 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物385

一、血管紧张素转化酶抑制药385

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药386

三、抗醛固酮药386

第三节 利尿药387

第四节 β受体阻断药387

第五节 强心苷类388

第六节 扩血管药394

一、主要舒张静脉的血管扩张药394

二、舒张动脉和静脉的血管扩张药395

三、主要舒张小动脉的血管扩张药395

第七节 非苷类正性肌力药395

一、β受体激动药395

二、多巴胺类药396

三、磷酸二酯酶抑制药396

四、钙增敏药397

第三十章 抗高血压药398

第一节 抗高血压药物的分类399

第二节 常用抗高血压药400

一、利尿降压药400

二、肾上腺素受体阻断药401

三、钙通道阻滞药403

四、肾素-血管紧张素系统抑制药404

五、其他抗高血压药410

第三节 高血压病的合理用药414

一、高血压患者的合理用药414

第三十一章 抗心肌缺血药416

第一节 硝酸酯类417

第二节 β肾上腺素受体阻断药421

第三节 钙通道阻滞药422

第四节 抗血小板和抗血栓形成药423

第五节 其他抗心肌缺血药424

第三十二章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药426

第一节 调血脂药426

一、概述426

二、常用药物429

三、调血脂药的合理应用438

第二节 抗氧化剂438

第三节 多烯脂肪酸440

第四节 黏多糖和多糖类440

第三十三章 利尿药和脱水药442

第一节 利尿药442

一、利尿药作用的生理基础442

二、常用利尿药444

第二节 脱水药452

第六篇 作用于血液、呼吸、消化系统的药物第三十四章 作用于血液及造血器官的药物457

第一节 抗凝血药457

第二节 抗血小板药462

第三节 纤维蛋白溶解药和溶栓药463

第四节 促凝血药465

第五节 抗贫血药466

第六节 血容量扩充药470

第三十五章 作用于呼吸系统的药物471

第一节 平喘药471

一、抗炎平喘药472

二、支气管扩张药472

三、抗过敏平喘药474

第二节 镇咳药477

一、中枢性镇咳药477

二、外周性镇咳药478

第三节 祛痰药479

第三十六章 作用于消化系统的药物481

第一节 治疗消化性溃疡药481

一、抗幽门螺杆菌药481

二、抑制胃酸分泌药481

三、抗酸药484

四、增强胃黏膜屏障功能的药物484

第二节 消化功能调节药485

一、助消化药485

二、止吐药及胃肠动力药486

三、泻药487

四、止泻药487

五、利胆药488

第七篇 作用于内分泌系统药物491

第三十七章 肾上腺皮质激素类药物491

第一节 概述491

第二节 糖皮质激素493

第三节 盐皮质激素503

第四节 促皮质素及皮质激素抑制药503

一、促皮质素503

二、皮质激素抑制药503

第三十八章 甲状腺激素及抗甲状腺药505

第一节 甲状腺激素505

一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节506

二、体内过程507

三、药理作用508

四、作用机制甲状腺激素主要通过以下两个途径发挥作用508

五、临床应用509

六、不良反应509

第二节 抗甲状腺药510

一、硫脲类510

二、碘和碘化物512

三、放射性碘513

四、β受体阻断药514

第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素515

第三十九章 胰岛素及口服降血糖药516

第一节 胰岛素516

第二节 口服降血糖药520

一、酰脲类口服降糖药520

二、双胍类523

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂524

四、胰岛素增敏剂524

五、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂——瑞格列奈525

第三节 其他新型降血糖药525

第四十章 作用于生殖系统的药物529

第一节 子宫平滑肌兴奋药和抑制药529

一、子宫平滑肌兴奋药529

二、子宫平滑肌抑制药531

第二节 雌激素类药及其拮抗药532

一、雌激素类药532

二、雌激素拮抗药533

第三节 孕激素类药534

第四节 雄激素类药和同化激素类药535

一、雄激素类药535

二、同化激素类药536

第五节 避孕药536

一、主要抑制排卵的避孕药536

二、其他避孕药537

第六节 治疗阴茎勃起功能障碍药538

第八篇 免疫相关药物543

第四十一章 影响免疫功能的药物543

第一节 免疫应答和免疫病理反应543

一、免疫应答543

二、免疫病理反应543

第二节 免疫抑制剂544

第三节 免疫增强剂548

第四十二章 影响自体活性物质的药物551

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药551

一、前列腺素和血栓素552

二、白三烯及其拮抗药554

三、血小板活化因子及其拮抗药555

第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药556

一、5-羟色胺及5-HT受体激动药557

二、5-HT受体阻断药558

第三节 组胺和抗组胺药559

一、组胺及组胺受体激动药559

二、抗组胺药561

第四节 多肽类563

一、激肽类563

二、内皮素564

三、利尿钠肽565

四、P物质565

第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂566

一、一氧化氮566

二、一氧化氮供体566

三、一氧化氮抑制剂567

第六节 腺苷与药理性预适应567

一、腺苷567

二、药理性预适应568

第四十三章 治疗骨质疏松症药569

第一节 骨吸收抑制剂569

一、雌激素及其类似物569

二、双膦酸盐类572

三、降钙素574

四、钙剂和维生素D575

第二节 骨形成促进剂577

一、氟化物577

二、甲状旁腺激素多肽片段577

三、雄激素及同化激素类578

四、他汀类药物579

五、锶盐579

第四十四章 基因治疗药物进展580

第一节 基因治疗概论580

一、基因治疗类型580

二、基因治疗途径581

三、基因治疗条件581

第二节 基因转移方法582

第三节 基因治疗应用582

一、遗传性疾病的基因疗法584

二、恶性肿瘤的基因疗法585

三、基因治疗其他疾病586

第四节 基因治疗问题和展望587

一、基因治疗方法自身存在的问题587

二、安全问题588

三、伦理问题589

四、由基因治疗所引发的专利争夺问题590

五、基因治疗的发展前景590

第五节 上市基因治疗药物592

索引594

中文索引594

英文索引605