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第一章 药理学总论——绪言1

一、药理学的性质与任务1

二、药物与药理学的发展史1

三、新药开发与研究2

第二章 药物代谢动力学4

第一节 药物分子的跨膜转运4

一、药物通过细胞膜的方式4

二、影响药物通透细胞膜的因素5

第二节 药物的体内过程7

一、吸收7

二、分布8

三、代谢9

四、排泄11

第三节 房室模型13

一、一室模型13

二、二室模型13

三、多室模型13

第四节 药物消除动力学14

一、药物的血药浓度-时间关系14

二、药物消除动力学类型14

第五节 药物代谢动力学重要参数16

一、峰浓度和达峰时间16

二、曲线下面积16

三、生物利用度17

四、表观分布容积17

五、消除速率常数18

六、消除半衰期18

七、清除率18

第六节 药物剂量的设计和优化18

一、多次给药的稳态血浆浓度18

二、靶浓度20

三、维持剂量20

四、负荷剂量20

五、个体化治疗21

第三章 药物效应动力学22

第一节 药物的基本作用22

一、药物作用与药理效应22

二、治疗效果22

三、不良反应23

第二节 药物剂量与效应关系23

第三节 药物与受体25

一、受体研究的历史25

二、受体的概念和特性26

三、受体与药物的相互作用26

四、作用于受体的药物分类27

五、受体类型29

六、细胞内信号转导30

七、受体的调节31

第四章 影响药物效应的因素32

第一节 药物因素32

一、药物制剂和给药途径32

二、药物相互作用32

第二节 机体因素33

一、年龄33

二、性别33

三、遗传因素34

四、疾病状态36

五、心理因素-安慰剂效应36

六、长期用药引起的机体反应性变化37

第五章 传出神经系统药理概论38

第一节 概述38

第二节 传出神经系统的递质和受体40

一、传出神经系统的递质40

二、传出神经系统的受体44

第三节 传出神经系统的生理功能48

第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类49

一、传出神经系统药物基本作用49

二、传出神经系统药物分类50

第六章 胆碱受体激动药51

第一节 M胆碱受体激动药51

一、胆碱酯类51

二、生物碱类53

第二节 N胆碱受体激动药56

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药57

第一节 胆碱酯酶57

第二节 抗胆碱酯酶药58

一、易逆性抗胆碱酯酶药58

二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类61

第三节 胆碱酯酶复活药63

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药65

第一节 阿托品及其类似生物碱65

第二节 阿托品的合成代用品68

一、合成扩瞳药69

二、合成解痉药69

三、选择性M受体阻断药70

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药72

第一节 神经节阻断药72

第二节 骨骼肌松弛药73

一、除极化型肌松药73

二、非除极化型肌松药74

第十章 肾上腺素受体激动药77

第一节 构效关系及分类77

一、构效关系77

二、分类78

第二节 α肾上腺素受体激动药78

第三节 α、β肾上腺素受体激动药81

第四节 β肾上腺素受体激动药84

第十一章 肾上腺素受体阻断药87

第一节 α肾上腺素受体阻断药87

一、非选择性α受体阻断药88

二、选择性α1受体阻断药89

三、选择性α2受体阻断药90

第二节β肾上腺素受体阻断药90

一、非选择性β受体阻断药93

二、选择性β1受体阻断药94

第三节α、β肾上腺素受体阻断药94

第十二章 中枢神经系统药理学概论97

第一节 中枢神经系统的细胞学基础97

一、神经元97

二、神经胶质细胞97

三、神经环路98

四、突触与信息传递98

第二节 中枢神经递质及其受体99

一、乙酰胆碱99

二、γ-氨基丁酸100

三、兴奋性氨基酸101

四、去甲肾上腺素102

五、多巴胺102

六、5-羟色胺103

七、组胺104

八、神经肽104

第三节 中枢神经系统药理学特点105

第十三章 全身麻醉药107

第一节 吸入性麻醉药107

第二节 静脉麻醉药109

第三节 复合麻醉110

第十四章 局部麻醉药112

第十五章 镇静催眠药117

第一节 苯二氮？类117

第二节 巴比妥类119

第三节 新型非苯二氮？类镇静催眠药120

第四节 其他镇静催眠药121

第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药123

第一节 癫痫及临床分类123

第二节 抗癫痫药124

一、抗癫痫药作用机制124

二、常用抗癫痫药124

三、抗癫痫药的用药原则及注意事项130

第三节 抗惊厥药130

第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药132

第一节 抗帕金森病药132

一、帕金森病发病机制简介132

二、拟多巴胺类药134

三、抗胆碱药137

第二节 治疗阿尔茨海默病药138

一、阿尔茨海默病发病机制138

二、胆碱酯酶抑制药139

三、NMDA受体非竞争性拮抗药140

四、AD治疗药物的新进展140

第十八章 抗精神失常药142

第一节 抗精神分裂症药142

一、经典抗精神分裂症药143

二、非典型抗精神分裂症药147

第二节 抗躁狂症药149

第三节 抗抑郁药149

一、三环类抗抑郁药150

二、NA摄取抑制药151

三、5-HT再摄取抑制药152

四、其他抗抑郁药153

第十九章 镇痛药156

第一节 概述156

第二节 阿片受体和内源性阿片肽157

第三节 吗啡及其相关阿片受体激动药158

第四节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药164

第五节 其他镇痛药165

第六节 阿片受体拮抗药166

第二十章 解热镇痛抗炎药168

第一节 概述168

一、药理作用与机制168

二、常见不良反应170

第二节 非选择性环氧化酶抑制药172

一、水杨酸类172

二、苯胺类174

三、吲哚类174

四、芳基乙酸类175

五、芳基丙酸类176

六、烯醇酸类176

七、吡唑酮类177

八、烷酮类177

九、异丁芬酸类178

第三节 选择性环氧化酶-2抑制药178

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药182

第一节 离子通道概论182

一、离子通道研究简史182

二、离子通道的特性182

三、离子通道的分类182

四、离子通道的生理功能185

五、离子通道的调控185

第二节 作用于钠通道和钾通道的药物186

一、作用于钠通道的药物186

二、作用于钾通道的药物186

第三节 钙通道阻滞药186

一、钙通道阻滞药分类187

二、钙通道阻滞药的药动学特性187

三、钙通道阻滞药的作用机制187

四、钙通道阻滞药的药理作用188

五、钙通道阻滞药的临床应用189

六、钙通道阻滞药的不良反应及相互作用190

第二十二章 抗心律失常药191

第一节 心律失常的电生理学基础191

一、正常心脏电生理特性191

二、心律失常的发生机制192

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类193

一、抗心律失常药的基本作用机制193

二、抗心律失常药的分类194

第三节 常用抗心律失常药195

一、Ⅰ类钠通道阻滞药195

二、Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药197

三、Ⅲ类延长动作电位时程药198

四、Ⅳ类钙通道阻滞药199

五、其他类199

第二十三章 作用于肾素-血管紧张素系统的药物201

第一节 肾素-血管紧张素系统201

第二节 肾素抑制药202

第三节 血管紧张素转化酶抑制药203

一、化学结构与分类203

二、药理作用与应用203

三、不良反应204

四、常用血管紧张素转化酶抑制药205

第四节 血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药206

一、基本药理作用与应用206

二、常用AT1受体阻断药206

第二十四章 利尿药209

第一节 利尿药作用的生理学基础209

第二节 常用利尿药212

一、袢利尿药212

二、噻嗪类及类噻嗪类213

三、保钾利尿药215

四、碳酸酐酶抑制药216

五、渗透性利尿药217

第二十五章 抗高血压药219

第一节 抗高血压药物分类219

第二节 常用抗高血压药物220

一、利尿药220

二、钙通道阻滞药220

三、β肾上腺素受体阻断药221

四、血管紧张素转化酶抑制药222

五、AT1受体阻断药222

第三节 其他抗高血压药物223

一、中枢性降压药223

二、血管平滑肌扩张药224

三、神经节阻断药225

四、α1肾上腺素受体阻断药225

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药225

六、钾通道开放药226

七、肾素抑制药226

八、其他226

第四节 高血压药物治疗的新概念227

第二十六章 治疗心力衰竭的药物229

第一节 心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭药物的分类229

一、心力衰竭的病理生理学229

二、治疗心力衰竭药物的分类231

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药231

一、血管紧张素转化酶抑制药231

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药232

三、抗醛固酮药232

第三节 利尿药232

第四节β肾上腺素受体阻断药233

第五节 正性肌力药物234

一、强心苷类234

二、非苷类正性肌力药237

第六节 扩血管药238

第七节 钙增敏药及钙通道阻滞药239

一、钙增敏药239

二、钙通道阻滞药240

第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药241

第一节 调血脂药241

一、主要降低TC和LDL的药物242

二、主要降低TG及VLDL的药物246

三、降低Lp（a）的药物248

第二节 抗氧化剂248

第三节 多烯脂肪酸249

一、n-3型多烯脂肪酸249

二、n-6型多烯脂肪酸250

第四节 黏多糖和多糖类250

第二十八章 抗心绞痛药252

第一节 常用的抗心绞痛药物253

一、硝酸酯类253

二、β肾上腺素受体阻断药256

三、钙通道阻滞药257

第二节 其他抗心绞痛药物258

第二十九章 作用于血液及造血系统的药物260

第一节 抗凝血药260

一、凝血酶间接抑制药260

二、凝血酶抑制药264

第二节 抗血小板药265

一、抑制血小板花生四烯酸代谢的药物266

二、增加血小板内cAMP的药物267

三、抑制ADP活化血小板的药物267

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药268

第三节 纤维蛋白溶解药268

第四节 促凝血药270

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子271

一、抗贫血药271

二、造血细胞生长因子274

第六节 血容量扩充药275

第三十章 影响自体活性物质的药物278

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药278

一、花生四烯酸的生物合成与转化278

二、前列腺素和血栓素279

三、白三烯及拮抗药280

四、血小板活化因子及拮抗药281

第二节5-羟色胺类药物及拮抗药281

一、5-羟色胺及受体激动药281

二、5-羟色胺受体拮抗药282

第三节 组胺和抗组胺药282

一、组胺及组胺受体激动药282

二、组胺受体阻断药283

第四节 多肽类285

一、P物质285

二、激肽类285

三、内皮素286

四、利尿钠肽286

五、血管紧张素286

六、其他287

第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂287

一、NO的合成与生物学作用287

二、一氧化氮供体287

三、一氧化氮抑制剂288

第六节 腺苷类288

第三十一章 作用于呼吸系统的药物290

第一节 平喘药290

一、抗炎平喘药290

二、支气管扩张药291

三、抗过敏平喘药294

第二节 镇咳与祛痰药295

一、镇咳药295

二、祛痰药296

第三节 慢性阻塞性肺疾病治疗药297

一、磷酸二酯酶-4抑制药297

二、抗胆碱药298

第三十二章 作用于消化系统的药物300

第一节 治疗消化性溃疡的药物300

一、抗酸药300

二、抑制胃酸分泌药301

三、胃黏膜保护药303

四、抗幽门螺杆菌药305

第二节 消化系统功能调节药305

一、助消化药305

二、止吐药305

三、胃肠动力药306

四、止泻药与吸附药307

五、泻药307

六、利胆药308

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药311

第一节 子宫平滑肌兴奋药311

一、缩宫素311

二、垂体后叶素312

三、麦角生物碱313

四、前列腺素类314

第二节 子宫平滑肌抑制药314

第三十四章 性激素类药及避孕药316

第一节 雌激素类药及抗雌激素类药317

一、雌激素类药317

二、抗雌激素类药319

第二节 孕激素类药及抗孕激素类药320

一、孕激素类药320

二、抗孕激素类药321

第三节 雄激素类药和抗雄激素类药321

一、雄激素类药321

二、抗雄激素类药322

第四节 避孕药323

一、主要抑制排卵的避孕药323

二、其他避孕药325

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物327

第一节 糖皮质激素328

第二节 盐皮质激素334

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药335

一、促肾上腺皮质激素335

二、皮质激素抑制药335

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药337

第一节 甲状腺激素337

一、甲状腺激素合成、分泌及调节337

二、甲状腺激素338

第二节 抗甲状腺药339

一、硫脲类339

二、碘及碘化物341

三、β肾上腺素受体阻断药341

四、放射性性碘342

第三十七章 胰岛素及其他降血糖药344

第一节 胰岛素344

第二节 口服降血糖药346

一、磺酰脲类346

二、双胍类348

三、胰岛素增敏剂348

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂349

第三节 其他降血糖药350

一、胰高血糖素样肽-1350

二、胰淀粉样多肽类似物350

第三十八章 抗骨质疏松药352

第一节 骨质疏松症的病理生理机制352

第二节 抗骨质疏松症的药物353

一、骨吸收抑制药353

二、骨形成促进药357

三、骨矿化促进药357

四、其他药物358

第三节 骨质疏松症药物的合理应用359

第三十九章 抗菌药物概论361

第一节 抗菌药物的常用术语361

第二节 抗菌药物的作用机制362

第三节 细菌耐药性363

第四节 抗菌药物合理应用原则367

第四十章β-内酰胺类抗生素369

第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制369

一、β-内酰胺类抗生素分类369

二、抗菌作用机制369

三、耐药机制370

第二节 青霉素类抗生素371

一、窄谱青霉素类371

二、耐酶青霉素类373

三、广谱青霉素类374

四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类374

五、抗革兰阴性杆菌青霉素类375

第三节 头孢菌素类抗生素375

第四节 其他β-内酰胺类抗生素376

一、碳青霉烯类376

二、头霉素类377

三、氧头孢烯类377

四、单环β-内酰胺类377

第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂377

一、β-内酰胺酶抑制药377

二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂378

第四十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素381

第一节 大环内酯类抗生素381

一、抗菌作用及机制381

二、耐药机制382

三、药动学382

第二节 林可霉素类抗生素384

第三节 多肽类抗生素385

一、万古霉素类385

二、多黏菌素类385

三、杆菌肽类386

第四十二章 氨基苷类抗生素388

一、抗菌作用和机制388

二、耐药机制388

三、体内过程389

四、临床应用389

五、不良反应389

六、常用氨基苷类抗生素390

第四十三章 四环素类及氯霉素类393

第一节 四环素类393

第二节 氯霉素类396

第四十四章 人工合成抗菌药399

第一节 喹诺酮类抗菌药399

一、概述399

二、常用氟喹诺酮类药物402

第二节 磺胺类抗菌药404

一、概述404

二、常用磺胺类药物406

第三节 其他合成类抗菌药407

第四十五章 抗病毒药和抗真菌药409

第一节 抗病毒药409

一、广谱抗病毒药410

二、抗HIV药411

三、抗疱疹病毒药414

四、抗流感病毒药416

五、抗肝炎病毒药416

第二节 抗真菌药419

一、抗生素类抗真菌药419

二、唑类抗真菌药420

三、丙烯胺类抗真菌药422

四、嘧啶类抗真菌药422

第四十六章 抗结核药及抗麻风病药424

第一节 抗结核药424

一、一线抗结核药424

二、二线抗结核药427

三、新一代抗结核药428

四、抗结核药的应用原则428

第二节 抗麻风病药429

第四十七章 抗寄生虫药431

第一节 抗疟药431

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制431

二、抗疟药的分类432

三、常见的抗疟药432

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药436

一、抗阿米巴病药436

二、抗滴虫药437

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药437

一、抗血吸虫病药437

二、抗丝虫病药438

第四节 抗肠蠕虫药439

第四十八章 抗恶性肿瘤药443

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础443

一、抗肿瘤药的分类443

二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制443

第二节 细胞毒类抗肿瘤药445

一、影响核酸生物合成的药物445

二、影响DNA结构与功能的药物446

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物449

四、抑制蛋白质合成与功能的药物449

第三节 非细胞毒类抗肿瘤药450

一、调节体内激素平衡药物450

二、分子靶向药物452

三、肿瘤免疫治疗药物456

第四节 细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应457

一、药理学应用原则457

二、毒性反应458

第四十九章 影响免疫功能的药物462

第一节 免疫应答和免疫病理反应462

一、免疫应答462

二、免疫病理反应462

第二节 免疫抑制药463

一、环孢素464

二、他克莫司464

三、肾上腺皮质激素类465

四、抗代谢类药465

五、烷化剂465

六、吗替麦考酚酯466

七、单克隆抗体466

八、抗淋巴细胞球蛋白466

九、来氟米特467

十、雷公藤总苷467

第三节 免疫增强药467

一、免疫佐剂467

二、干扰素468

三、白细胞介素-2468

四、左旋咪唑468

五、依他西脱469

六、转移因子469

七、胸腺素469

八、异丙肌苷469

九、免疫核糖核酸469

中英文名词对照索引471

英中文名词对照索引484