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第一章 绪论1

第一节 概述1

一、工业药剂学的性质1

二、工业药剂学的任务2

三、药物剂型的分类4

第二节 工业药剂学的沿革和发展5

第三节 有关药物制剂的法规7

一、药典、其它药品标准7

二、药品生产管理规范8

三、药品管理有关规定9

一、表面张力与表面自由能11

第一节 表面现象11

第二章 表面现象与表面活性剂11

二、铺展与润湿12

(一)液体的铺展12

(二)固体的润湿12

第二节 表面活性剂14

一、表面活性剂的种类14

(一)阴离子表面活性剂15

(二)阳离子表面活性剂15

(三)两性离子型表面活性剂16

(四)非离子表面活性剂16

(一)胶团与临界胶团浓度18

二、表面活性剂的性质与毒性18

(三)表面活性剂的亲水亲油平衡值(HLB 值)21

(二)表面活性剂的浊点21

(四)表面活性剂的毒性23

第三节 表面活性剂在药剂中的应用24

一、增溶剂24

(一)增溶机理24

(二)增溶量的确定24

(三)增溶剂的选用25

(四)影响增溶的因素25

二、乳化剂26

四、发泡剂与消泡剂27

三、润湿剂27

五、去垢剂28

第三章 溶解度和溶解速度29

第一节 溶解度29

一、溶解29

(一)溶解过程29

(二)溶解作用原理29

二、溶解度及影响溶解度的因素30

(一)溶解度及溶解度的表示方法30

(二)影响固体药物在液体中溶解度的因素31

(一)制成盐类33

三、增加药物溶解度的方法33

(二)增溶作用34

(三)加入助溶剂37

(四)应用潜溶剂38

第二节 固体在液体中的溶出速度39

一、溶出速度及影响溶出速度的因素39

(一)溶出速度39

(二)影响溶出速度的因素39

二、溶出速度的测定方法40

(一)搅拌容器法40

(二)液流柱管法41

第一节 流体的流动性质42

第四章 流变学42

一、牛顿流体43

(一)运动粘度43

(二)相对粘度及比粘度44

(三)特性粘度44

(四)边界层45

(五)层流、过渡流及湍流45

二、非牛顿流体46

(一)塑性流动46

(四)触变性47

(三)胀性流动47

(二)假塑性流动47

第二节 流体流动性质的测定49

一、牛顿流体的粘度与测定49

二、非牛顿流体流动性质的测定50

第三节 流变学在药剂中的应用50

一、混悬剂50

二、乳剂51

三、流变学性质对生物利用度的影响52

第一节 概述53

一、化学动力学53

第五章 药物制剂的稳定性及实验方法53

二、反应级数54

(一)零级反应和假零级反应54

(二)一级反应和假一级反应54

第二节 药物制剂中药物降解途径及稳定的方法55

一、药物降解途径及增加稳定性的方法55

(一)水解和延缓水解的方法55

(二)氧化和延缓氧化的方法59

二、影响药物降解的因素62

(一)温度63

(二)pH 值63

(三)溶剂64

(五)离子强度65

(四)光线65

第三节 药物制剂稳定性的实验方法66

(一)留样观察法66

(二)低温考察法66

(三)恒温加速试验法66

(四)恒温加速试验法的实验设计67

第四节 固体制剂(药物)的稳定性69

一、化学降解动力学69

(一)液膜层理论69

(二)圆柱体和球体模型理论69

(二)固体降解反应曲线的特征71

(三)固体在降解过程中的平衡现象71

二、固体制剂稳定性的特点71

(一)反应级数71

三、影响药物稳定性的因素72

四、固体药物及其剂型稳定性研究73

(一)留样观察法73

(二)加速实验法73

(三)曝光法74

(四)曝湿法74

一、粒子大小与粒度分布77

(一)粒径的表示方法77

第一节 粉体的基本性质77

第六章 粉体学77

(二)平均粒径79

(三)粒度分布79

二、粒子形态80

三、粒子的比表面积81

第二节 粉体的其它性质81

一、粉体的密度和孔隙率81

(一)粉体的密度81

(二)粉体的孔隙率及孔隙径分布82

二、粉体的流动性83

(一)流动性及其表示法83

(二)影响流动性的因素84

三、粉体的润湿性85

第三节 粉体性质对制剂工艺及产品质量的影响86

一、粉体性质对制剂工艺的影响86

二、粉体性质对产品质量的影响87

第七章 过滤88

第一节 概述88

一、过滤原理88

(一)表面过滤88

(二)深层过滤88

二、过滤速度及其影响因素89

(二)常用的过滤介质90

(一)过滤介质的质量要求90

一、过滤介质90

第二节 过滤介质及助滤剂90

二、助滤剂92

(一)常用的助滤剂92

(二)助滤剂的使用方法92

第三节 过滤器和过滤装置93

一、过滤器的种类和选择93

(一)一般漏斗类93

(二)垂熔玻璃滤器93

(三)砂滤棒94

(四)膜过滤器94

(六)板框式压滤机98

(五)超滤装置98

(七)其它滤器99

二、过滤装置99

(一)高位静压过滤装置99

(二)减压过滤装置99

(三)加压过滤装置100

第八章 空气净化技术101

第一节 概述101

(一)通风101

(二)空调101

(二)常用的净化方法102

(一)含尘浓度的表示方法102

(三)空气净化中常用的标准102

第二节 室内空气的净化标准与测定方法102

一、洁净室的净化标准102

(三)空气净化102

二、洁净室内含尘浓度的测定方法104

第三节 空气过滤105

一、空气过滤机理与影响因素106

(一)空气过滤机理106

(二)空气过滤的影响因素107

二、空气过滤器与过滤器特性107

(一)空气过滤器107

(二)过滤器的特性109

第四节 洁净室的设计111

一、洁净室的布置111

二、洁净室内部构造的要求112

三、洁净室对人、物净化要求113

(一)对人的净化113

(二)对物的净化114

四、洁净室的空气净化系统114

(一)空气净化的气流组织115

(二)送风口与回风口型式117

(三)空气净化技术118

(四)洁净室的计算119

第九章 灭菌法122

第一节 概述122

一、灭菌和无菌122

二、微生物致死动力学122

(一)致死速度常数122

(二)D 值123

(三)Z 值123

(四)致死指数124

(五)F 值和 F0值125

一、干热灭菌法及设备127

第二节 物理灭菌法127

三、灭菌方案的制定127

二、湿热灭菌法及设备128

(一)热压灭菌法128

(二)流通蒸汽灭菌法和煮沸灭菌法130

(三)低温间歇灭菌法130

(四)影响湿热灭菌的因素130

三、紫外线灭菌法131

四、辐射灭菌法131

(一)环氧乙烷灭菌132

第三节 化学灭菌法132

一、气体灭菌法132

六、微波灭菌法132

五、过滤除菌法132

(二)甲醛灭菌133

(三)其它气体灭菌剂133

二、化学杀菌剂134

第四节 无菌操作法134

第十章 粉碎与分级136

第一节 粉碎136

一、概述136

二、粉碎机理和能量消耗136

(一)粉碎机理136

(二)粉碎能量的消耗137

三、粉碎方式与设备139

(一)粉碎方式139

(二)粉碎机140

第二节 分级142

一、概述142

二、筛分效果的评价142

(一)总分离效率142

(二)部分分离效率143

(三)筛分效率的影响因素144

三、筛分设备144

四、除尘方法与设备146

一、固体粉末混合机理150

第二节 固体粉末的混合及混合设备150

第十一章 混合150

第一节 概述150

二、混合度的表示方法151

三、混合方法及设备152

(一)混合方法152

(二)混合设备153

四、混合的影响因素154

(一)物性的影响154

(二)操作条件的影响156

第三节 捏合157

一、捏合时固液混合特性158

第四节 匀化159

二、捏合设备159

第十二章 制粒161

第一节 概述161

(一)制粒的目的161

(二)制粒方法的分类161

(三)粉粒间的结合力161

第二节 湿法制粒的方法及设备162

一、湿法制粒机理162

(一)液体在固体粉粒间的状态162

(一)挤压制粒163

二、湿法制粒的方法及设备163

(二)液体架桥的作用原理163

(二)转动制粒164

(三)高速搅拌制粒165

(四)流化床制粒168

第二节 干法制粒及设备173

第三节 喷雾制粒及设备174

一、喷雾制粒的流程与操作174

二、雾化器175

三、气流与雾滴流向的安排176

第四节 液相中晶析制粒法简介177

第二节 干燥原理及干燥速率180

一、干燥原理180

第十三章 固体的干燥180

第一节 概述180

二、湿空气和物料中所含水分的性质181

(一)湿空气的性质181

(二)物料中水分的性质181

三、干燥器的物料衡算183

四、干燥速率及其影响因素184

(一)干燥速率184

(二)干燥速率的影响因素184

一、厢式干燥器186

第三节 干燥设备186

二、流化床干燥器(沸腾床干燥器)187

三、喷雾干燥器188

四、红外干燥器188

五、微波干燥器188

第四节 冷冻干燥189

一、冷冻干燥原理189

二、冷冻干燥设备及干燥过程190

二、常用溶剂192

一、液体药剂的类型及特点192

第一节 概述192

第十四章 液体药剂192

第二节 溶液型液体药剂193

一、低分子溶液剂194

(一)溶液剂(附实例)194

(二)芳香水剂194

(三)糖浆剂(附实例)194

二、高分子溶液196

(一)高分子溶液的溶解性与胶凝性196

(二)高分子溶液的制备及实例196

二、混悬液的稳定性197

(一)物理稳定性及影响因素197

第三节 混悬型液体药剂197

一、概述197

(二)化学稳定性201

三、混悬液的处方设计201

(一)润湿剂201

(二)助悬剂201

(三)絮凝剂和反絮凝剂202

(四)pH 调节剂203

(五)其它附加剂204

四、混悬液的制备204

(一)制备原则204

(二)制法及实例204

(一)微粒的沉降行为205

五、混悬液的质量评定205

(二)微粒大小的测定206

(三)混悬液相对密度的测定206

(四)ξ电位的测定206

第四节 乳浊型液体药剂206

一、概述206

二、乳剂稳定的学说207

(一)界面张力学说207

(二)界面吸附膜学说208

三、乳化剂209

(一)高分子化合物209

(三)固体粉末类210

(二)表面活性剂类210

(一)分层211

(二)絮凝211

(三)破裂211

四、乳剂的稳定性211

(四)转型212

(五)酸败212

五、乳剂的处方设计212

(一)乳剂类型的确定212

(二)油相的选择212

(三)乳化剂选择212

(四)乳剂粘度的选择213

(一)乳剂的制备214

(二)乳剂中添加药物的方法214

(五)其它附加剂的选择214

六、乳剂的制备、乳化器械及实例214

(三)影响乳化的因素215

(四)乳化器械215

七、乳剂的质量评定216

第五节 液体药剂的防腐与色香味217

一、液体药剂的防腐217

(一)防腐的意义与措施217

(二)常用防腐剂217

(二)着色剂219

二、液体药剂的矫味与着色219

(一)矫味剂219

第十五章 浸出药剂221

第一节 概述221

一、定义和发展221

二、浸出制剂的特点221

三、浸出溶剂222

第二节 浸出原理和浸出方法222

一、浸出原理222

(一)浸出过程222

(二)影响浸出的主要因素223

(一)煎煮法224

二、浸出方法224

(二)浸渍法225

(三)渗漉法225

(四)新技术浸出法225

三、浸出工艺流程及提取器226

(一)单级浸出工艺及提取器226

(二)单级回流浸出工艺及温渗法浸出工艺227

(三)半连续逆流浸出工艺及罐组逆流提取器227

(四)连续逆流浸出工艺及连续提取器227

(一)影响蒸发量的因素228

第三节 浸出液的浓缩与干燥228

一、蒸发228

(二)蒸发器的类型及选择229

二、干燥230

(一)常压干燥与器械231

(二)减压干燥与器械231

(三)喷雾干燥与器械231

(四)其它干燥方法232

第四节 常用浸出制剂的制备232

一、汤剂232

二、合剂与口服液232

四、酊剂233

三、酒剂233

五、流浸膏剂234

六、浸膏剂235

七、煎膏剂235

八、颗粒剂236

第五节 浸出制剂的质量控制236

一、药材的来源、品种与规格237

二、制备工艺237

三、成品的质量检查237

二、工艺设计和试制中注意的问题238

一、工艺设计的一般程序238

第六节 浸出制剂的工艺设计238

第十六章 注射剂和滴眼剂240

第一节 注射剂的概述240

一、定义、分类240

二、注射剂的特点240

三、注射剂的给药途径241

四、注射剂的质量要求241

(一)注射用水质量要求242

(二)热原242

一、注射用水242

第二节 注射剂的溶剂242

(三)原水处理244

(四)蒸馏法生产注射用水及设备245

(五)反渗透法生产注射用水及设备246

二、非水溶剂247

(一)油性溶剂247

(二)水溶性非水溶剂248

第三节 注射剂的原料和附加剂249

一、注射剂的原料249

二、注射剂的附加剂249

(一)增加药物理化稳定性的附加剂249

(二)增加主药溶解度的附加剂251

(四)其它附加剂252

(三)抑制微生物生长的附加剂252

第四节 注射剂的容器及其处理方法253

一、玻璃容器253

(一)安瓿的种类253

(二)安瓿玻璃的化学组成与产品质量关系253

(三)安瓿的质量要求与检查254

(四)安瓿的处理254

二、塑料容器255

二、注射剂车间的控制256

一、注射剂的生产流程256

第五节 溶液型注射剂的生产工艺及设备256

三、橡胶制品256

三、注射液的配制257

(一)投料量计算257

(二)渗透压调节257

(三)等渗溶液与等张溶液260

(四)注射液的配制262

(五)注射液的过滤263

四、注射剂的灌封263

五、注射剂的灭菌和检漏264

七、注射剂的印字、包装265

八、注射剂的举例265

六、注射剂的质量检查265

第六节 特殊类型的注射剂266

一、混悬液型注射剂266

(一)混悬液型注射剂的质量要求266

(二)混悬液型注射剂的生产工艺及实例267

(三)混悬液型注射剂的质量评定268

二、乳浊液型注射剂268

(一)乳浊液型注射剂的质量要求268

(二)乳化剂的选择268

(三)乳浊液型注射剂的生产工艺及实例269

(二)注射用无菌粉末的质量要求270

(三)注射用无菌粉末的生产工艺及实例270

(一)概述270

三、注射用无菌粉末270

(四)注射用无菌粉末的质量控制271

四、注射用冷冻干燥制品271

(一)概述271

(二)生产工艺及实例272

(三)质量控制273

第七节 输液274

一、概述274

二、输液剂的生产工艺及设备274

(一)输液剂的工艺流程274

(二)输液剂的容器及附件的处理275

(三)输液剂的生产工艺及实例276

三、输液剂生产中易发生的问题及解决途径278

(一)澄明度问题279

(二)热原反应279

(三)染菌279

第八节 血浆代用液280

一、概述280

二、血浆代用液的质量要求280

三、血浆代用液的生产工艺和实例280

一、概述281

二、滴眼剂的质量要求281

第九节 滴眼剂281

三、滴眼剂的处方设计和附加剂282

(一)pH 值调节剂283

(二)渗透压调节剂285

(三)无菌度的保持285

(四)粘度的调整285

(五)其它285

四、滴眼剂的生产工艺及设备286

(一)容器及附件的要求及处理286

(二)生产工艺及实例286

二、散剂的生产工艺290

一、概述290

第十七章 散剂和滴丸剂290

第一节 散剂290

(一)粉碎和过筛291

(二)称量与混合291

(三)分剂量291

三、散剂的质量检查291

四、散剂的包装与贮存293

五、散剂生产中的一些问题(附实例)293

(一)散剂的吸湿、潮解与风化293

(二)低共熔295

(一)概述296

(二)制备方法296

一、固体分散物296

第二节 滴丸剂296

(三)固体分散物的分类297

(四)固体分散物促进药物释放的原理297

(五)固体分散物的一些问题298

二、滴丸剂298

(一)概述298

(二)基质与冷却液299

(三)调节滴丸剂释药速度的原理300

(四)滴丸剂制造工艺及实例300

一、片剂的发展304

第一节 概述304

第十八章 片剂304

二、片剂的分类305

三、片剂的特点和质量要求306

第二节 片剂的辅料306

一、湿法制粒压片的辅料307

(一)稀释剂和吸收剂307

(二)润湿剂和粘合剂309

(三)崩解剂310

(四)润滑剂和助流剂311

一、湿法制粒压片313

(一)原、辅料的质量控制及处理313

第三节 片剂的生产工艺313

二、干法制粒及粉末直接压片用辅料313

(二)制粒314

(三)压片314

二、干法制粒压片315

三、粉末直接压片315

四、特殊用途片剂的处方设计315

(一)咀嚼片315

(二)泡腾片315

第四节 片剂的压缩过程及压片机316

(五)植入片316

(四)分散片316

(三)多层片316

一、压缩过程317

(一)压片力的测定317

(二)压力的传递与分布318

(三)压缩成型过程321

二、压片机322

(一)单冲压片机322

(二)旋转压片机323

三、压片中经常出现的问题及其原因324

(一)松片324

(二)裂片325

(三)粘冲326

第五节 片剂的包衣326

一、概述326

二、包衣材料326

(一)包糖衣材料326

(二)薄膜衣327

三、包衣方法及设备329

四、包衣过程中易出现的问题及其原因330

第六节 片剂的质量评定及影响质量的因素331

一、片剂的硬度及其影响因素331

(三)片剂崩解的影响因素332

(二)片剂崩解的机理332

(一)崩解度的测定方法332

二、片剂的崩解及其影响因素332

三、片剂中药物的溶出度及其影响因素335

(一)辅料对药物溶出的影响335

(二)制片工艺对药物溶出的影响336

四、片剂的重量差异及其影响因素337

(一)压片机的结构及冲模质量的影响337

(二)颗粒质量对片重的影响337

六、片剂的外观及卫生标准338

(二)可溶性成分在干燥过程的迁移338

(一)药物与辅料混合的均匀度338

五、片剂的均匀度及其影响因素338

第七节 片剂的处方、工艺设计及实例339

一、处方和工艺设计前工作339

二、处方和工艺设计的原则及实例339

第八节 片剂的包装341

第九节 纸型片341

第十九章 胶囊剂与微型胶囊343

第一节 硬胶囊剂343

一、概述343

二、胶囊壳的组成343

(二)胶囊的填充及其填充设备345

三、胶囊剂的生产工艺及实例345

(一)胶囊壳的质量要求及制备345

四、肠溶胶囊剂348

第二节 软胶囊剂348

一、概述348

二、胶囊壳的组成和性能349

三、内容物的配方设计和性质349

四、软胶囊剂的生产工艺及实例350

五、肠溶软胶囊352

第三节 胶囊剂的包衣352

第四节 胶囊剂的质量评定与贮藏353

第五节 微型胶囊354

一、概述354

二、囊心物和囊材354

(一)囊心物354

(二)囊材354

三、微型胶囊的制备与实例356

(一)物理化学法356

(二)化学法360

(三)物理机械法360

二、软膏基质及附加剂364

一、概述364

(一)油脂性基质364

第二十章 软膏剂、眼膏剂和硬膏剂364

第一节 软膏剂364

(二)乳剂基质366

(三)水溶性基质368

二、软膏剂的生产工艺和设备370

(一)基质的处理370

(二)药物的处理370

(三)制备方法及设备371

(四)灌封与包装372

五、软膏剂的质量评定375

六、软膏剂的包装和贮藏376

(二)基质及灭菌377

(三)眼膏剂的制备工艺及实例377

第二节 眼膏剂377

(一)概述377

(四)眼膏剂的质量评定378

第三节 硬膏剂378

一、组成及材料378

二、橡胶为基质的硬膏剂生产工艺及设备379

(一)橡胶硬膏生产工艺及实例379

(二)绊创膏剂生产工艺及实例380

三、高分子化合物和塑料聚合物为基质的硬膏剂的生产工艺及实例380

四、质量评定381

第一节 概述383

第二十一章 栓剂383

一、局部作用384

二、全身作用384

(一)直肠的解剖生理与药物的吸收途径384

(二)影响直肠吸收的因素384

第二节 栓剂的作用384

第三节 栓剂的基质与附加剂387

一、栓剂的基质387

(一)油脂性基质387

(二)水溶性基质389

二、附加剂390

(二)局部作用的栓剂391

(三)其它项目391

一、栓剂的处方设计391

(一)全身作用的栓剂391

第四节 栓剂的生产工艺及设备391

二、置换价392

三、栓剂的生产工艺及实例393

(一)栓剂的小量制备393

(二)栓剂的大量生产工艺393

第五节 栓剂的质量评定与包装395

一、栓剂的质量评定395

二、栓剂的包装396

二、成膜材料398

一、定义和特点398

第二十二章 膜剂398

第一节 概述398

第二节 膜剂的制备及实例399

第三节 膜剂的释药机理及影响释药速度的因素401

一、释药机理401

二、影响释药速度的因素402

第四节 膜剂的包装材料403

第二十三章 气雾剂405

第一节 概述405

一、定义与特点405

二、分类和用途405

二、抛射剂407

第二节 气雾剂的组成407

一、药物和附加剂407

三、容器410

四、阀门系统410

第三节 气雾剂的生产工艺411

一、处方设计411

二、组成的选择412

三、生产工艺413

(一)容器、阀门系统的处理与装配413

(二)药物配制与分装413

(三)充填抛射剂413

(四)质量检查与包装414

第四节 气雾剂的质量评定415

第二十四章 缓释及控释制剂418

第一节 概述418

一、口服缓释、控释制剂类型418

二、透皮给药系统制剂419

三、腔道和粘膜用控释制剂420

四、注射控释制剂420

五、植入制剂421

第二节 缓释、控释制剂的设计原理421

(一)单剂量给药422

一、一级释药的缓释、控释制剂422

(二)多剂量给药423

二、理想缓释、控释制剂425

(一)单剂量给药425

(二)多剂量给药425

第三节 口服缓释、控释制剂的制备原理和工艺428

一、缓释、控释方法428

(一)控制药物从剂型中溶出的方法428

(二)控制药物从剂型中扩散的方法429

二、口服缓释、控释制剂的实验法430

(一)体外试验法430

(二)体内试验法431

三、口服缓释、控释制剂的制备实例432

一、概述435

第四节 经皮吸收的缓释、控释制剂435

二、经皮吸收的过程及影响吸收的因素436

(一)经皮吸收过程436

(二)影响吸收的因素437

三、透皮吸收贴膏剂的结构和材料438

(一)结构438

(二)材料440

四、贴膜片剂制备实例441

五、质量评定443

(一)体外试验443

(三)生物利用度试验444

(二)体内试验444

第五节 其它给药途径的缓释、控释制剂445

一、眼用缓释、控释制剂445

(一)控释膜剂445

(二)控释眼丸446

(三)胶乳和热敏性凝胶446

二、注射用缓释、控释制剂447

三、植入控释制剂448

(一)植入小丸448

(二)植入胶囊或胶棒449

(一)定义与分类452

第二十五章 靶向给药制剂452

第一节 概述452

(二)靶向给药制剂的进展453

第二节 靶向给药剂型453

一、乳剂453

二、脂质体454

(一)脂质体的理化特性455

(二)脂质体的制备及实例455

(三)包裹率的测定456

(五)其它457

三、微球457

(四)脂质体的灭菌457

(一)微球的分类与常用材料458

(二)微球的制备及实例458

四、毫微胶囊459

(一)毫微胶囊常用材料460

(二)毫微胶囊的制备及实例460

五、磁性制剂461

(一)磁性材料461

(二)磁性制剂的制备及实例461

(三)影响磁性制剂在靶区滞留和释药的因素463

六、单克隆抗体结合制剂463