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绪论1

0.1药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系1

0.1.1药物化学的基本定义1

0.1.2药物化学的主要研究任务1

0.1.3药物化学与其他学科的关系2

0.2药物化学的历史与现状3

0.2.1药物化学的历史回顾3

0.2.2我国药物化学的发展成就6

0.3学习药物化学的基本要求7

0.3.1掌握药物制剂的化学原理7

0.3.2为药物分析奠定化学理论基础7

0.3.3掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法8

第1章 麻醉药9

1.1局部麻醉药9

1.1.1局部麻醉药的发展9

1.1.2局部麻醉药的结构类型11

1.1.3局部麻醉药的作用机理及构效关系14

1.1.4典型药物介绍15

1.2全身麻醉药17

1.2.1吸入性麻醉药17

1.2.2静脉麻醉药18

1.2.3典型药物介绍20

小结与学习要求21

思考题22

第2章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药23

2.1镇静催眠药23

2.1.1苯二氮？类23

2.1.2新型非苯二氮？类28

2.1.3其他类型药物30

2.2抗癫痫药31

2.2.1巴比妥类31

2.2.2乙内酰脲类和丁二酰亚胺类34

2.2.3三环类抗癫痫药35

2.2.4脂肪酸类37

2.2.5 GABA类似物37

2.2.6其他抗癫痫药物38

2.3抗精神病药39

2.3.1吩噻嗪类40

2.3.2噻吨类（thioxanthenes）43

2.3.3二苯并杂？类（dibenzodiazepines）43

2.3.4丁酰苯类44

2.3.5苯甲酰胺类47

2.3.6非经典抗精神病药47

2.4抗抑郁药48

2.4.1神经递质再摄取抑制剂48

2.4.2其他抗抑郁药54

小结与学习要求56

思考题58

第3章 解热镇痛药和非甾体抗炎药59

3.1水杨酸类60

3.2酰化苯胺类61

3.3吡唑酮类63

3.3.1 5-吡唑啉酮类63

3.3.2 3，5-吡唑烷二酮类64

3.3.3典型药物介绍65

3.4芳基烷酸类66

3.4.1芳基乙酸类66

3.4.2芳基丙酸类68

3.4.3典型药物介绍70

3.5 1，2-苯并噻嗪类71

3.6其他类73

小结与学习要求74

思考题75

第4章 镇痛药和镇咳祛痰药76

4.1镇痛药76

4.1.1吗啡及其衍生物76

4.1.2合成镇痛药80

4.1.3镇痛药物的构效关系与药效团86

4.1.4阿片受体和阿片样物质88

4.2镇咳祛痰药89

4.2.1镇咳药89

4.2.2祛痰药91

小结与学习要求92

思考题92

第5章 中枢兴奋药及利尿药94

5.1中枢兴奋药94

5.1.1生物碱类94

5.1.2酰胺类95

5.1.3苯乙胺类96

5.1.4其他类97

5.1.5典型药物介绍97

5.2利尿药99

5.2.1磺酰胺类利尿药的发现与发展99

5.2.2磺酰胺类利尿药的构效关系100

5.2.3噻嗪类（Na+-Cl-转运抑制剂）101

5.2.4其他类102

5.2.5典型药物介绍103

小结与学习要求104

思考题105

第6章 解痉药及肌肉松弛药物106

6.1解痉药106

6.1.1茄科生物碱类106

6.1.2合成解痉药107

6.1.3典型药物介绍112

6.2肌肉松弛药114

6.2.1非去极化型肌肉松弛药114

6.2.2去极化型肌肉松弛药116

6.2.3典型药物介绍117

小结与学习要求119

思考题120

第7章 肾上腺素能药物121

7.1儿茶酚胺及其类似物122

7.1.1儿茶酚胺类的生物合成和代谢122

7.1.2儿茶酚胺类的化学性质及合成通法123

7.2拟肾上腺素药124

7.2.1 α、β受体激动剂124

7.2.2 α受体激动剂125

7.2.3 β3受体激动剂128

7.2.4肾上腺素受体激动剂的构效关系132

7.3肾上腺素受体阻断剂133

7.3.1竞争性α受体拮抗剂133

7.3.2非竞争性α受体拮抗剂133

7.3.3典型药物介绍134

小结与学习要求135

思考题135

第8章 心血管系统药物136

8.1强心药136

8.1.1强心苷类136

8.1.2儿茶酚胺类137

8.1.3其他类138

8.1.4典型药物介绍139

8.2作用于离子通道药物141

8.2.1钙通道阻滞剂141

8.2.2钠通道阻滞剂147

8.2.3钾通道阻滞剂150

8.2.4钾通道开放剂152

8.3作用于肾上腺素能神经系统的药物152

8.3.1 Mg2.+-ATP酶抑制剂152

8.3.2作用于肾上腺素能受体的药物154

8.3.3 β受体阻滞剂156

8.4影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物159

8.4.1肾素-血管紧张素-醛固酮系统159

8.4.2血管紧张素转化酶抑制剂160

8.4.3血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂165

8.4.4肾素抑制剂169

8.5一氧化氮供体药物170

8.5.1硝酸酯类170

8.5.2非硝酸酯类171

8.6调节血脂药172

8.6.1他汀类172

8.6.2苯氧乙酸类175

8.6.3烟酸类178

小结与学习要求178

思考题179

第9章 抗过敏药及抗溃疡药物181

9.1抗过敏药182

9.1.1 H1受体拮抗剂的发展、分类和常用药物182

9.1.2 H1受体拮抗剂的构效关系189

9.1.3典型药物介绍190

9.2抗溃疡药193

9.2.1抗溃疡药的发展、分类和作用机制193

9.2.2 H2受体拮抗剂194

9.2.3质子泵抑制剂198

小结与学习要求201

思考题202

第10章 寄生虫病防治药物204

10.1抗疟疾药204

10.1.1疟原虫的生活周期与抗疟药的作用环节204

10.1.2常用抗疟药的结构类型204

10.1.3典型药物介绍207

10.2驱肠虫药209

10.3抗血吸虫病药210

小结与学习要求212

思考题213

第11章 抗生素214

11.1 β-内酰胺类抗生素214

11.1.1β-内酰胺类抗生素的结构与分类214

11.1.2青霉素类抗生素215

11.1.3头孢菌素类抗生素225

11.1.4非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂234

11.2四环素类抗生素236

11.2.1四环素类抗生素的理化性质236

11.2.2四环素类抗生素的药理作用237

11.2.3四环素类抗生素的结构改造及构效关系238

11.3氨基糖苷类抗生素238

11.3.1链霉素239

11.3.2庆大霉素239

11.3.3卡那霉素239

11.4大环内酯类抗生素240

11.5氯霉素类抗生素243

小结与学习要求246

思考题247

第12章 合成抗菌药物248

12.1磺胺类抗菌药及其增效剂248

12.1.1磺胺类抗菌药的发展及作用机制248

12.1.2磺胺类抗菌药的构效关系250

12.1.3抗菌增效剂250

12.1.4典型药物介绍251

12.2喹诺酮类抗菌药253

12.2.1喹诺酮类抗菌药的发展及分类253

12.2.2喹诺酮类抗菌药的作用机制257

12.2.3喹诺酮类抗菌药的构效关系257

12.2.4典型药物介绍257

12.3抗结核药物259

12.3.1合成类抗结核药物259

12.3.2抗生素类抗结核药物260

12.3.3典型药物介绍260

12.4抗真菌药物262

12.4.1抗生素类抗真菌药物263

12.4.2合成类抗真菌药物264

小结与学习要求269

思考题270

第13章 抗病毒药物271

13.1抗病毒药物的发展及分类271

13.2金刚烷胺类抗病毒药271

13.3核苷类抗病毒药272

13.3.1非开环核苷类272

13.3.2开环核苷类275

13.3.3典型药物介绍276

13.4非核苷类抗病毒药278

13.4.1肽类HIV蛋白酶抑制剂278

13.4.2非核苷类逆转录酶抑制剂280

13.4.3神经氨酸酶抑制剂280

小结与学习要求281

思考题282

第14章 抗肿瘤药物283

14.1直接作用于DNA的抗肿瘤药物284

14.1.1生物烷化剂284

14.1.2铂络合物289

14.1.3抗肿瘤抗生素291

14.2抗代谢抗肿瘤药物295

14.2.1抗嘧啶类295

14.2.2抗嘌呤类299

14.2.3抗叶酸类299

14.3抗有丝分裂的抗肿瘤药物301

14.3.1抑制微管蛋白聚合的药物301

14.3.2抑制微管蛋白解聚的药物303

14.4基于肿瘤细胞信号传导的抗肿瘤药物304

蛋白酪氨酸激酶抑制剂304

小结与学习要求307

思考题308

第15章 肾上腺皮质激素及性激素309

15.1甾体化学309

15.2甾体的分类和命名310

15.2.1分类310

15.2.2命名310

15.3甾体的化学半合成310

15.4肾上腺皮质激素311

15.4.1肾上腺皮质激素的发现与发展312

15.4.2肾上腺皮质激素的构效关系314

15.4.3典型药物介绍316

15.5雄性激素和同化激素318

15.5.1雄性激素和同化激素的概述及发展318

15.5.2雄性激素和同化激素的构效关系319

15.5.3抗雄激素药物320

15.5.4典型药物介绍320

15.6雌激素322

15.6.1雌激素的概述322

15.6.2雌激素的构效关系323

15.6.3选择性雌激素受体调节剂324

15.6.4典型药物介绍325

15.7孕激素327

15.7.1孕激素的概述327

15.7.2孕激素的构效关系329

15.7.3孕激素拮抗剂329

15.7.4甾体避孕药330

15.7.5典型药物介绍330

小结与学习要求333

思考题334

第16章 维生素335

16.1水溶性维生素335

16.1.1 B族维生素335

16.1.2维生素C（vitamin C）339

16.2脂溶性维生素340

16.2.1维生素A340

16.2.2维生素D342

16.2.3维生素E343

16.2.4维生素K343

小结与学习要求344

思考题345

第17章 降血糖药物346

17.1抗1型糖尿病降糖药物346

17.2抗2型糖尿病口服降糖药物348

17.2.1磺酰脲类药物348

17.2.2双胍类药物352

17.2.3格列奈类药物353

17.2.4糖类似物354

17.2.5格列酮类药物356

小结与学习要求358

思考题359

第18章 新药设计与开发361

18.1药物作用的分子药理学基础361

18.1.1药物作用的生物大分子靶点361

18.1.2药物作用的体内过程363

18.1.3药物理化性质对药效的影响364

18.1.4药物立体异构对药效的影响366

18.1.5药物与靶点的互补性367

18.1.6功能基分布对药物-靶点相互作用的影响368

18.1.7药物-靶点相互作用的化学本质369

18.2新药开发的基本途径与方法372

18.2.1先导化合物的发现372

18.2.2先导化合物的结构优化377

18.2.3定量构效关系（QSAR）380

18.3候选药物的研究与开发385

18.3.1临床前研究385

18.3.2药物临床研究390

小结与学习要求393

思考题394

附录395

附录一 药物化学发展的前沿领域与新技术395

附录二 主要参考文献399

中文索引400

英文索引410