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一、药物化学的内容和任务1

二、药物化学的近代发展简史2

三、药物的质量3

四、药物的名称4

第一章 药物的变质反应和生物转化5

第一节 药物的变质反应5

一、药物的水解反应5

二、药物的自动氧化反应10

三、药物的其他变质反应13

四、二氧化碳对药物质量的影响15

第二节 药物的生物转化15

一、生物转化与药物活性15

二、生物转化反应的类型17

第二章 药物的化学结构与药效的关系24

第一节 药物的基本结构与药效的关系25

一、药物产生药效的决定因素25

二、药物的基本结构对药效的影响26

第二节 理化性质和药效的关系26

一、溶解度和分配系数对药效的影响27

二、解离度对药效的影响27

第三节 电子密度分布和药效的关系29

一、电子密度分布对药效的影响29

二、官能团对药效的影响30

第四节 立体结构和药效的关系31

一、官能团之间的距离对药效的影响32

二、立体异构对药效的影响32

一、氢键对药效的影响35

二、电荷转移复合物对药效的影响35

第五节 键合特性对药效的影响35

三、金属螯合作用对药效的影响36

第六节 结构改造与药效的关系37

一、生物电子等排原理37

二、前药原理38

三、药物的结构修饰38

第三章 麻醉药42

第一节 全身麻醉药42

一、吸入麻醉药42

二、静脉麻醉药44

第二节 局部麻醉药46

一、对氨基苯甲酸酯类46

二、酰胺类48

三、氨基醚及氨基酮类51

四、局部麻醉药的构效关系52

第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药53

第一节 镇静催眠药53

一、巴比妥类53

二、苯并二氮杂？类58

三、氨基甲酸酯类62

四、其他类62

第二节 抗癫痫药64

第三节 抗精神失常药66

一、吩噻嗪类66

二、其他类68

第五章 解热镇痛药和非甾体抗炎药71

第一节 解热镇痛药71

一、分类与发展71

二、体内代谢74

三、稳定性75

四、典型药物77

第二节 非甾体抗炎药83

一、3,5－吡唑烷二酮类83

二、邻氨基苯甲酸类84

三、芳基烷酸类85

四、1,2－苯并噻嗪类90

第三节 抗痛风药91

一、抗痛风发作药91

二、尿酸排泄剂91

三、尿酸合成阻断剂92

第六章 镇痛药94

第一节 吗啡及其半合成衍生物94

一、吗啡94

二、吗啡的半合成衍生物96

一、苯基哌啶类99

第二节 吗啡的全合成代用品99

二、氨基酮类101

三、吗啡烃类102

四、苯吗喃类102

第三节 内源性镇痛物质103

第四节 镇痛药的构效关系103

第七章 中枢兴奋药及利尿药106

第一节 中枢兴奋药106

一、黄嘌呤类106

二、酰胺类109

三、其他类112

第二节 利尿药112

一、有机汞类112

三、含氮杂环类113

二、多羟基化合物113

四、a,β－不饱和酮类114

五、磺酰胺类及苯并噻嗪类115

六、醛甾酮拮抗剂类117

第八章 拟胆碱药和抗胆碱药120

第一节 拟胆碱药120

一、作用于胆碱受体的拟胆碱药120

二、抗胆碱酯酶药122

第二节 抗胆碱药125

一、节后抗胆碱药125

二、骨骼肌松弛药128

三、中枢性抗胆碱药130

第一节 拟肾上腺素药的发展和构效关系132

一、拟肾上腺素药的发展132

第九章 拟肾上腺素药132

二、拟肾上腺素药的构效关系133

第二节 拟肾上腺素药134

一、苯乙胺类134

二、苯异丙胺类139

第三节 拟肾上腺素药的稳定性140

一、含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化反应140

二、手性碳原子构型的转换142

第十章 抗组胺药144

第一节 H1受体拮抗剂144

一、氨基醚类144

二、乙二胺类146

三、丙胺类146

四、三环类147

六、构效关系149

五、其他类149

一、咪唑类150

第二节 H2受体拮抗剂150

二、呋喃类152

三、噻唑类153

四、构效关系153

第十一章 心血管系统药物154

第一节 降血脂药154

一、苯氧乙酸类154

二、烟酸类156

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂157

第二节 抗心绞痛药157

一、硝酸酯及亚硝酸酯类158

二、钙拮抗剂159

三、β－受体阻滞剂161

一、作用于自主神经系统的降压药162

第三节 抗高血压药162

二、血管紧张素转化酶抑制剂166

三、血管平滑肌扩张药167

第四节 抗心律失常药167

一、钠通道阻滞剂167

二、延长动作电位时程的药物170

三、钙拮抗剂171

第十二章 抗寄生虫病药172

第一节 驱肠虫药172

第二节 抗血吸虫病药175

第三节 抗疟药177

第四节 抗阿米巴病药和滴虫病药180

第五节 抗丝虫病药181

一、发展183

第十三章 抗菌药及抗病毒药183

第一节 磺胺类药物183

二、结构和命名184

三、理化性质185

四、作用机制和构效关系188

五、吸收和代谢189

六、典型药物和抗菌增效剂189

第二节 喹诺酮类抗菌药192

一、发展192

二、作用机制及构效关系193

三、典型药物194

第三节 抗结核病药196

一、抗生素类抗结核药196

二、合成抗结核药198

一、抗真菌抗生素202

第四节 抗真菌药202

二、合成抗真菌药204

第五节 抗病毒药205

第十四章 抗生素207

第一节 β－内酰胺类抗生素207

一、发展208

二、合成213

三、稳定性214

四、作用机制216

五、体内代谢217

六、过敏反应218

七、典型药物218

第二节 氨基糖苷类抗生素221

第三节 大环内酯类抗生素224

一、红霉素及其衍生物225

二、麦迪霉素226

第四节 四环素类抗生素226

一、发展226

二、化学性质227

第五节 氯霉素及其衍生物229

第六节 其他类抗生素231

第十五章 甾体药物234

第一节 概述234

第二节 雌甾烷类药物235

一、发展235

二、构效关系237

三、代谢237

第三节 雄甾烷类药物238

一、孕激素242

第四节 孕甾烷类药物242

二、肾上腺皮质激素246

第五节 甾体避孕药251

第十六章 抗肿瘤药253

第一节 烷化剂253

一、结构类型和发展253

二、稳定性和代谢260

三、构效关系261

第二节 抗代谢抗肿瘤药262

一、嘧啶类抗代谢物262

二、嘌呤类抗代谢物263

三、叶酸类抗代谢物264

四、羟基脲类265

一、植物来源抗肿瘤药266

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药266

二、抗肿瘤抗生素268

三、金属铂配合物270

第十七章 维生素271

第一节 脂溶性维生素271

一、维生素A类271

二、维生素D类274

三、维生素E类276

四、维生素K类278

第二节 水溶性维生素280

实验290

实验一 药物化学实验基本技能（一）290

实验二 药物化学实验基本技能（二）294

实验三 药物溶解度及熔点测定实验301

实验四 药物水解变质实验303

实验五 药物氧化变质实验304

实验六 麻醉药物的性质实验306

实验七 解热镇痛药物的性质实验307

实验八 心血管系统药物的性质实验309

实验九 磺胺类药物的性质实验311

实验十 抗生素的性质实验313

实验十一 水溶性维生素的性质实验314

实验十二 甾体药物的性质实验316

实验十三 阿司匹林的制备317

实验十四 对氨基水杨酸钠的制备318

实验十五 磺胺醋酰钠的制备319

中文药名索引322

英文药名索引325