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第1章 新药剂型确定前的研究工作1

1.1概述1

1.1.1基本概念1

1.1.2剂型的重要性4

1.2新药的理化性质测定6

1.2.1新药的溶解性6

1.2.2新药的稳定性14

1.2.3新药的粉体学性质24

1.2.4新药的配伍变化32

1.2.5新药的处方前其他研究项目37

参考文献41

2.1.1概述43

2.1固体分散技术43

第2章 固体分散技术、包合技术与微囊化技术43

2.1.2固体分散体的速释、缓释和定位释药原理44

2.1.3固体分散体的载体材料46

2.2包合技术58

2.2.1概述58

2.2.2包合材料59

2.2.3包合物的制备方法及鉴别61

2.2.4影响包合作用的因素63

2.3微囊化技术64

2.3.1概述64

2.3.2微囊的囊心物与囊材65

2.3.3微囊的制备方法67

2.3.4微囊的性质分析74

2.3.5微囊质量的评定79

2.4微囊等新技术中间体的应用实例80

参考文献82

第3章 靶向给药新剂型与新技术86

3.1纳米粒86

3.1.1纳米粒的特点87

3.1.2纳米粒被动靶向机理88

3.1.3纳米粒的制备方法88

3.1.4纳米粒的质量评价、应用与展望90

3.2微球91

3.2.1几种常用微球的制备与应用92

3.2.2微球的质量评价95

3.3.1脂质体的组成与分类99

3.3脂质体99

3.3.2脂质体的作用原理101

3.3.3脂质体作为药物载体的应用102

3.3.4脂质体的制备方法104

3.3.5脂质体的质量评价104

3.3.6脂质体稳定性及其影响因素105

3.3.7脂质体的研究进展107

3.3.8与脂质体相似的其他剂型108

3.4pH敏感脂质体110

3.4.1脂质体pH敏感原理110

3.4.2制备pH敏感脂质体的材料110

3.4.3pH敏感脂质体应用举例111

3.5.1热敏脂质体主动靶向机理112

3.5热敏脂质体112

3.5.2制备热敏脂质体的材料113

3.5.3热敏脂质体的药物选择与质量评价114

3.5.4热敏脂质体的应用与展望114

3.6长循环纳米粒与长循环脂质体115

3.6.1解剖生理学基础115

3.6.2实现NP长循环的途径117

3.6.3长循环NP的应用与展望121

3.6.4长循环脂质体122

3.7肿瘤动脉栓塞制剂125

3.7.1肿瘤动脉栓塞疗法的基本原理125

3.7.2肿瘤动脉栓塞疗法常用微球的制备与应用126

3.7.3肿瘤动脉栓塞用微球的质量评价与展望127

3.8磁性靶向制剂129

3.8.1磁性微球制剂的特点129

3.8.2磁性微球制剂的组成129

3.8.3磁性微球制剂的制备方法130

3.8.4磁性微球的质量评价131

3.8.5磁性微球制剂体内靶向性及其影响因素131

3.8.6问题与展望133

3.9单克隆抗体结合物133

3.9.1单克隆抗体-药物结合物134

3.9.2单克隆抗体-毒素结合物或放射性核素结合物134

3.9.3药物-微球（纳米粒）-单抗复合体135

3.9.4药物-脂质体-单抗复合体135

3.9.5问题与展望136

参考文献137

第4章 口服缓释控释新剂型142

4.1概述142

4.1.1基本概念142

4.1.2口服缓释控释制剂的分类143

4.1.3口服缓释控释制剂的设计143

4.2膜控型缓释控释制剂145

4.2.1包衣膜的组成145

4.2.2膜控缓释控释制剂的制备方法150

4.2.3包衣工艺对包衣膜性质的影响151

4.2.4包衣膜性质的评价方法152

4.2.5膜控制剂的释药机理简介154

4.3骨架型缓释控释制剂155

4.3.1不溶性骨架片156

4.3.2蜡质骨架片158

4.3.3亲水凝胶骨架片159

4.3.4杂化型骨架片162

4.4微丸型缓释控释制剂162

4.4.1微丸的常用辅料163

4.4.2微丸的制备方法163

4.4.3缓释微丸的释药机制165

4.5渗透泵型控释制剂168

4.5.1水溶性药物的渗透泵型控释制剂——初级单室渗透泵片168

4.5.2难溶性药物的渗透泵型控释制剂173

4.6胃内滞留型缓释控释制剂181

4.6.1胃漂浮系统181

4.7缓释控释制剂的评价186

4.7.1口服缓释控释制剂的体外释药行为评价186

4.6.3生物黏附系统186

4.6.2胃内膨胀系统186

4.7.2口服缓释控释制剂的体内过程评价191

4.7.3口服缓释控释制剂的体内外相关性194

参考文献196

第5章 透皮给药新剂型与新技术198

5.1概述198

5.2皮肤的生理构造与影响药物透皮吸收的生理因素202

5.2.1皮肤的基本生理构造202

5.2.2药物的经皮渗透途径207

5.2.3影响药物渗透的皮肤生理因素208

5.3促进药物透皮吸收的方法210

5.3.1以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术——透皮吸收促进剂211

5.3.2以改变药物物理特性为主的促透技术——脂质体、传递体、β-环糊精221

5.3.3改善药物透皮吸收的新方法——离子导入法、电致孔法、超声波法、激光法225

5.4透皮吸收制剂的研究进展与类型237

5.4.1透皮吸收制剂的研究进展237

5.4.2透皮吸收制剂的类型238

5.5透皮吸收制剂的高分子材料与制备方法243

5.5.1透皮吸收制剂的压敏胶材料243

5.5.2透皮吸收制剂的骨架材料249

5.5.3透皮吸收制剂的制备方法250

5.6透皮治疗系统的体外研究方法258

5.6.1皮肤的选择258

5.6.2离体皮肤的制备260

5.6.3实验装置262

5.6.4接受液的选择264

5.6.6数据处理265

5.6.5温度控制265

5.7透皮给药系统的体内实验研究方法266

5.7.1样品处理267

5.7.2分析方法267

5.8经皮给药制剂的评价270

5.8.1体外评价270

5.8.2体内评价274

5.8.3透皮给药系统实例274

5.9凝胶剂简介278

5.9.1水溶性凝胶基质278

5.9.2水凝胶剂的制备和处方实例281

参考文献281

6.1.1发展概况287

第6章 鼻腔给药新剂型与新技术287

6.1概述287

6.1.2国内外市场情况288

6.2鼻腔的解剖生理特点和鼻腔给药的特点289

6.2.1鼻腔的解剖生理特点289

6.2.2鼻腔给药的特点290

6.3鼻腔给药动力学及影响鼻黏膜吸收的因素290

6.3.1鼻腔给药动力学290

6.3.2影响鼻黏膜吸收的因素291

6.3.3提高药物鼻黏膜吸收的方法294

6.4经鼻给药新剂型295

6.4.1滴鼻剂和喷雾剂295

6.4.4微球制剂296

6.4.3凝胶制剂296

6.4.2干粉末剂吸入剂296

6.4.5环糊精包合物297

6.4.6乳剂298

6.4.7脂质体298

6.4.8其他298

6.5鼻腔给药的动物模型与鼻黏膜毒性299

6.5.1动物模型299

6.5.2鼻黏膜毒性300

6.6鼻黏膜作为脑内递药途径的研究306

6.6.1鼻黏膜作为脑内递药途径的研究进展306

6.6.2经鼻黏膜脑内递药的实验方法307

6.6.3药物经鼻黏膜入脑的机理研究310

6.6.4有关的制剂学研究311

6.7国内在鼻腔给药系统研究中存在的主要问题和差距312

参考文献313

第7章 眼部、耳部与肺部给药新剂型与新技术317

7.1眼用制剂317

7.1.1概述317

7.1.2眼部制剂的药物类型318

7.1.3药物对眼角膜的通透性319

7.1.4眼用溶液剂323

7.1.5眼用混悬剂331

7.1.6眼用软膏剂332

7.1.7眼用新剂型333

7.1.8眼用植入剂与接触眼镜338

7.1.9眼用制剂的一般生产工艺343

7.2.2用于抗感染、抗炎症和止疼的耳部制剂347

7.2.1用于除耳垢的耳部制剂347

7.2耳部制剂347

7.3肺部用制剂349

7.3.1概述349

7.3.2气雾剂的特点、分类和要求351

7.3.3气雾剂在肺部沉积的主要机理354

7.3.4影响药物肺部吸收的因素和提高肺部吸收的制剂学方法355

7.3.5气雾剂的抛射剂358

7.3.6气雾剂的组成362

7.3.7气雾剂的制备369

7.3.8气雾剂的质量评价375

7.3.9喷雾剂和粉末吸入剂378

参考文献385

8.1.1概述388

8.1现代中药制剂388

第8章 现代中药制剂与生物技术药物制剂388

8.1.2现代中药制剂的特点391

8.1.3现代中药制剂研制的一般程序393

8.1.4现代中药制剂的前处理工艺与技术396

8.1.5现代中药制剂的制备工艺与技术404

8.1.6现代中药制剂的剂型改革408

8.1.7现代中药制剂举例413

8.2生物技术药物制剂416

8.2.1概述416

8.2.2生物技术药物制剂的一般处方与工艺418

8.2.3生物技术药物制剂的给药途径421

8.2.4生物技术药物制剂的展望和制备实例427

参考文献430