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第一篇 药理学总论1

第一章 绪言1

第一节 药理学的概念、研究对象、内容和任务1

第二节 药理学的发展史2

一、古代本草阶段2

二、近代药理学阶段2

三、现代药理学阶段3

第三节 药理学与新药研究3

第四节 药理学的研究方法4

一、基础药理学方法4

二、临床药理学方法5

第二章 药物代谢动力学7

第一节 药物的体内过程7

一、概述7

二、药物的跨膜转运及药物转运体8

三、药物的体内过程11

第二节 药物的速率过程21

一、药动学模型21

二、药物在体内的速率过程24

三、药动学重要参数及其临床意义26

四、基于药代动力学基础的临床给药设计29

第三章 药物效应动力学32

第一节 药物的基本作用32

一、药物作用与药理效应32

二、治疗作用与不良反应32

第二节 药物效应的量效关系和构效关系33

一、药物的量效关系33

二、药物的构效关系35

第三节 药物作用的机制36

第四节 药物与受体36

一、受体的定义及特征37

二、受体与药物相互作用37

三、受体的类型及细胞内信号转导途径40

四、受体的调节42

五、受体与疾病的关系42

六、受体与临床用药43

第四章 影响药物效应的因素46

第一节 药物方面的因素46

一、药物的剂量和剂型46

二、给药时间及给药间隔时间46

三、食物的影响46

四、联合用药和药物相互作用47

第二节 机体方面的因素48

一、生理因素48

二、病理因素49

三、遗传因素49

四、心理因素——安慰剂效应49

五、长期用药后机体对药物反应的改变49

第二篇 作用于传出神经系统的药物53

第五章 传出神经系统药理学概论53

第一节 传出神经系统的分类53

第二节 传出神经系统的递质和受体55

一、突触的结构与神经冲动的传递55

二、传出神经系统的递质55

三、传出神经系统的受体57

四、传出神经系统的生理功能58

第三节 传出神经系统药物的作用方式及其分类59

一、传出神经系统药物的基本作用59

二、传出神经系统药物的分类60

第六章 拟胆碱药62

第一节 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药62

一、完全拟胆碱药62

二、M胆碱受体激动药63

第二节 抗胆碱酯酶药65

一、乙酰胆碱酯酶65

二、抗胆碱酯酶药65

第七章 有机磷酸酯类抗AChE药中毒及AChE复活药69

第一节 有机磷酸酯类抗AChE药中毒69

第二节 AChE复活药71

第八章 抗胆碱药——M胆碱受体阻断药74

第一节 阿托品类生物碱74

第二节 阿托品的合成代用品78

一、合成扩瞳药78

二、合成解痉药79

三、选择性M胆碱受体阻断药79

第九章 抗胆碱药——NM胆碱受体阻断药81

第一节 去极化型肌松药81

第二节 非去极化型肌松药82

第十章 肾上腺素受体激动药84

第一节 化学结构和分类84

第二节 α、β受体激动药86

第三节 α受体激动药89

一、α1、α2受体激动药89

二、α1受体激动药91

三、α2受体激动药91

第四节 β受体激动药91

一、β1、β2受体激动药91

二、β1受体激动药92

三、β2受体激动药93

第十一章 肾上腺素受体阻断药95

第一节 α肾上腺素受体阻断药95

一、α1、α2受体阻断药95

二、α1受体阻断药97

三、α2受体阻断药98

第二节 β肾上腺素受体阻断药98

一、β受体阻断药的一般特性98

二、β1、β2受体阻断药102

三、选择性β1受体阻断药103

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药104

第三篇 作用于中枢神经及传入神经系统的药物107

第十二章 麻醉药107

第一节 局部麻醉药107

一、药理作用及体内过程107

二、常用局麻药108

三、局部麻醉方法及选药109

四、影响局麻药作用的因素110

第二节 全身麻醉药110

一、吸入麻醉药110

二、静脉麻醉药112

三、复合麻醉及选药113

第十三章 镇静催眠药和抗焦虑药115

第一节 苯二氮？类115

一、常用苯二氮？类药物116

二、苯二氮？受体拮抗药120

第二节 巴比妥类120

第三节 非苯二氮？类镇静催眠药122

第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药126

第一节 抗癫痫药126

一、常用抗癫痫药127

二、苯二氮？类131

三、其他新型抗癫痫药131

四、应用抗癫痫药的注意事项132

第二节 抗惊厥药133

第十五章 抗精神失常药135

第一节 抗精神分裂症药135

一、经典抗精神病药136

二、非典型抗精神病药139

第二节 抗躁狂药141

第三节 抗抑郁药142

一、选择性5-HT再摄取抑制药143

二、非选择性NA/5-HT再摄取抑制药144

三、NA再摄取抑制药145

四、选择性MAO抑制药146

五、5-HT 2A拮抗药及5-HT再摄取抑制药146

六、去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制药147

七、其他147

第十六章 治疗神经退行性疾病药物149

第一节 抗帕金森病药149

一、拟多巴胺类药150

二、中枢抗胆碱药153

三、其他154

第二节 抗阿尔茨海默病药155

一、胆碱酯酶抑制药155

二、NMDA受体阻断药157

三、脑代谢激活药157

第十七章 解热镇痛抗炎药159

第一节 概述159

一、药理作用与机制160

二、常见不良反应162

第二节 非选择性环氧酶抑制药163

一、水杨酸类163

二、苯胺类165

三、吲哚类166

四、芳基乙酸类166

五、芳基丙酸类167

六、烯醇酸类167

七、吡唑酮类168

八、烷酮类168

九、异丁芬酸类169

第三节 选择性环氧酶-2抑制药169

第四节 抗痛风药170

一、抑制尿酸生成药170

二、促进尿酸排泄药171

三、抑制痛风炎症药171

第十八章 镇痛药173

第一节 概述173

第二节 阿片受体激动药174

第三节 阿片受体部分激动药181

第四节 其他镇痛药182

第五节 阿片受体拮抗药184

第六节 镇痛药的应用原则185

第十九章 中枢兴奋药187

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物187

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物189

第三节 促进脑功能恢复的药物190

第四篇 作用于心血管系统的药物193

第二十章 利尿药与脱水药193

第一节 利尿药作用的生理学基础193

第二节 常用利尿药195

一、高效利尿药195

二、中效利尿药199

三、低效利尿药201

第三节 利尿药的应用205

一、治疗水肿205

二、治疗非水肿性疾病206

三、利尿药滥用207

第四节 脱水药207

第二十一章 抗高血压药210

第一节 抗高血压药的作用部位及分类210

一、肾素-血管紧张素系统抑制药210

二、钙通道阻滞药210

三、利尿药211

四、交感神经阻滞药211

五、血管舒张药211

第二节 肾素-血管紧张素系统抑制药212

一、血管紧张素转化酶抑制药212

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药215

第三节 钙通道阻滞药217

第四节 利尿药219

第五节 交感神经阻滞药220

一、中枢性抗高血压药220

二、神经节 阻断药221

三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药221

四、肾上腺素受体阻断药222

第六节 血管舒张药225

一、直接舒张血管药225

二、钾通道开放药226

第七节 其他降压药227

第八节 抗高血压药的应用227

第二十二章 治疗充血性心力衰竭的药物231

第一节 充血性心力衰竭的病理生理学变化231

一、充血性心力衰竭的病理生理学基础231

二、充血性心力衰竭时神经内分泌变化232

三、充血性心力衰竭时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化232

第二节 治疗充血性心力衰竭药物的分类233

第三节 常用治疗充血性心力衰竭的药物233

一、正性肌力药233

二、减负荷药237

第四节 抗心力衰竭的联合用药241

一、ACEI与ARB联合应用241

二、ACEI与抗醛固酮药联合应用241

三、ACEI与其他RAAS系统抑制药联合应用241

四、ACEI与β受体阻断药联合应用241

五、利尿药联合应用242

六、临床多种药物联合应用治疗充血性心力衰竭242

七、慢性心力衰竭治疗的流程243

第二十三章 抗心绞痛药245

第一节 硝酸酯类246

第二节 β肾上腺素受体阻断药249

第三节 钙通道阻滞药250

第四节 其他抗心绞痛药251

第五节 抗心绞痛药的联合应用251

一、β受体阻断药与硝酸酯类联合应用251

二、钙通道阻滞药与β受体阻断药联合应用251

第二十四章 抗心律失常药253

第一节 正常心肌电生理及心律失常发生的机制253

一、正常心肌电生理253

二、心律失常发生的机制255

第二节 抗心律失常药的作用机制256

一、降低自律性256

二、减少后除极和触发活动256

三、消除折返256

第三节 抗心律失常药的分类及常用药物256

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药257

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药261

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药262

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药263

五、其他类264

第四节 抗心律失常药的临床选用264

第二十五章 调血脂药及抗动脉粥样硬化药266

第一节 调血脂药266

一、HMG-CoA还原酶抑制药266

二、影响胆固醇吸收和转化的药物269

三、影响脂蛋白合成、转运及分解的药物271

四、其他同类药272

第二节 抗氧化药274

一、合成型274

二、天然型275

第三节 多烯脂肪酸类275

第四节 动脉内皮保护药276

第五篇 作用于内脏系统及血液系统的药物279

第二十六章 作用于消化系统的药物279

第一节 抗消化性溃疡药280

一、胃酸分泌抑制药280

二、抗酸药284

三、黏膜保护药285

四、抗幽门螺杆菌药287

第二节 止吐药及胃肠动力药287

一、H1受体阻断药288

二、M胆碱受体阻断药288

三、多巴胺受体阻断药288

四、5-HT3受体阻断药289

第三节 泻药289

一、容积性泻药290

二、接触性泻药290

三、润滑性泻药290

第四节 止泻药291

第五节 利胆药292

第二十七章 作用于呼吸系统的药物294

第一节 平喘药294

一、支气管舒张药294

二、糖皮质激素类298

三、抗过敏平喘药299

第二节 镇咳药299

一、中枢性镇咳药300

二、外周性镇咳药300

第三节 祛痰药301

第二十八章 作用于子宫平滑肌的药物303

第一节 子宫平滑肌兴奋药303

一、垂体后叶激素类303

二、前列腺素类304

三、麦角生物碱类305

第二节 子宫平滑肌抑制药305

一、β2受体激动药305

二、其他306

第二十九章 作用于血液及造血系统的药物308

第一节 抗凝血药308

一、血液凝固的机制308

二、纤维蛋白溶解系统308

三、常用抗凝血药310

四、体外抗凝血药313

第二节 抗血小板药313

一、抑制血小板代谢酶类的药物314

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物316

三、血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体阻断药316

四、凝血酶抑制药317

第三节 纤维蛋白溶解药317

第四节 促凝血药319

第五节 抗贫血药321

一、铁制剂321

二、叶酸类322

三、维生素B12322

第六节 造血细胞生长因子323

一、促红细胞生成素324

二、促白细胞生成药324

三、促血小板生成药325

第七节 血容量扩充药325

第三十章 组胺及抗组胺药328

第一节 组胺类328

第二节 抗组胺药330

一、H1受体阻断药330

二、H2受体阻断药331

第六篇 作用于内分泌系统的药物333

第三十一章 肾上腺皮质激素类药物333

第一节 糖皮质激素334

第二节 盐皮质激素341

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药342

一、促皮质素342

二、皮质激素抑制药342

第三十二章 性激素类药物及避孕药344

第一节 雌激素类药及选择性雌激素受体调节药345

一、雌激素类药345

二、选择性雌激素受体调节药346

第二节 孕激素类药及抗孕激素类药347

一、孕激素类药347

二、抗孕激素类药348

第三节 雄激素类药和同化激素类药348

一、雄激素类药348

二、同化激素类药349

第四节 避孕药349

一、主要抑制排卵的避孕药349

二、抗着床避孕药350

三、主要影响子宫和胎盘功能的避孕药350

四、外用避孕药350

第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药352

第一节 甲状腺激素352

第二节 抗甲状腺药353

一、硫脲类354

二、碘和碘化物355

三、放射性碘356

四、β肾上腺素受体阻断药356

第三十四章 降血糖药358

第一节 胰岛素358

第二节 口服降血糖药361

一、磺酰脲类361

二、双胍类362

三、噻唑烷二酮类363

四、α-葡萄糖苷酶抑制药363

五、其他新型降血糖药363

第七篇 化学治疗药物367

第三十五章 抗菌药概论367

第一节 常用术语368

第二节 抗菌药物的作用机制369

一、抑制细菌细胞壁合成369

二、增加胞质膜的通透性370

三、抑制核酸的复制与修复370

四、抑制蛋白质合成370

第三节 细菌耐药性的产生及其机制370

一、细菌耐药性的种类371

二、细菌产生耐药性的机制371

三、耐药基因的转移方式373

第四节 抗菌药物合理应用的原则373

一、抗菌药物治疗性应用的基本原则374

二、抗菌药物预防性应用的基本原则374

三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则374

四、抗菌药物的联合应用374

五、抗菌药物在临床应用中的管理375

第三十六章 人工合成抗菌药物377

第一节 喹诺酮类抗菌药377

一、概述377

二、常用氟喹诺酮类抗菌药378

第二节 磺胺类药物380

第三节 其他人工合成类抗菌药382

第三十七章 β-内酰胺类抗生素和其他作用于细胞壁的抗生素385

第一节 概述385

一、分类385

二、抗菌作用机制385

三、耐药机制387

第二节 常用β-内酰胺类抗生素388

一、青霉素类388

二、头孢菌素类393

三、其他β-内酰胺类抗生素398

四、糖肽类与其他类抗生素401

第三十八章 氨基糖苷类抗生素405

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性405

一、抗菌作用机制405

二、耐药机制405

三、体内过程406

四、临床应用406

五、不良反应406

六、应用注意事项407

第二节 常用氨基糖苷类抗生素407

第三十九章 四环素类抗生素及氯霉素411

第一节 四环素类411

一、四环素类抗生素的共性411

二、常见四环素类抗生素413

第二节 氯霉素415

第四十章 大环内酯类及其他抗生素417

第一节 大环内酯类417

一、大环内酯类的共性417

二、常用大环内酯类药物417

第二节 林可霉素类419

第三节 多肽类抗生素419

一、万古霉素类419

二、多黏菌素类419

三、杆菌肽420

第四十一章 抗真菌药、抗病毒药、抗结核病药及抗麻风病药422

第一节 抗真菌药422

一、主要用于抗深部真菌感染药422

二、主要用于抗表浅部真菌感染药426

第二节 抗病毒药427

一、抗HIV药427

二、抗流感病毒药431

三、抗乙型肝炎病毒药432

四、抗疱疹病毒药433

五、广谱抗病毒药435

第三节 抗结核病药435

一、第一线抗结核病药436

二、第二线抗结核病药438

三、新一代抗结核病药439

四、抗结核病药的应用原则440

第四节 抗麻风病药440

一、砜类440

二、其他441

第四十二章 抗寄生虫病药444

第一节 抗疟药444

一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节444

二、抗疟药的分类445

三、常用抗疟药445

第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药450

一、抗阿米巴病药450

二、抗滴虫病药452

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药453

一、抗血吸虫病药453

二、抗丝虫病药454

第四节 驱肠蠕虫药455

一、驱蛔虫药455

二、驱钩虫药456

三、驱蛲虫药457

四、驱鞭虫药457

五、驱绦虫药457

第四十三章 抗恶性肿瘤药460

第一节 抗肿瘤药的药理学基础460

一、肿瘤细胞增殖动力学460

二、抗肿瘤药的药理学机制461

三、肿瘤的耐药性及其机制463

四、常用抗肿瘤药的分类465

第二节 常用抗肿瘤药466

一、干扰核酸生物合成的药物466

二、直接影响DNA结构与功能的药物468

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物471

四、抑制蛋白质合成与功能的药物472

五、调节体内激素平衡的药物473

六、酶抑制药、生长因子受体抑制药及促细胞分化药474

七、其他476

第三节 抗肿瘤药的应用原则476

一、针对不同患者，确定化疗目标476

二、选用适合药物，使用足够剂量476

三、抗肿瘤药联合应用的基本原则477

四、抗肿瘤药的毒副作用与防治原则478

第八篇 影响免疫功能的药物及解毒药483

第四十四章 影响免疫功能的药物483

第一节 免疫应答和免疫病理反应483

一、免疫应答483

二、免疫病理反应484

第二节 免疫抑制药484

一、免疫抑制药的分类485

二、常用免疫抑制药485

第三节 免疫调节药488

一、免疫调节药的分类488

二、常用免疫调节药488

第四节 影响免疫功能药物的应用原则490

一、免疫抑制药的应用原则490

二、免疫调节药的应用原则490

第四十五章 常见中毒及其解毒药492

第一节 金属中毒解毒药492

一、巯基络合剂492

二、氨基络合剂493

三、其他络合剂493

第二节 氰化物中毒解毒药494

一、高铁血红蛋白形成剂494

二、供硫剂494

第三节 亚硝酸盐中毒解毒药495

第四节 有机氟中毒解毒药495

参考文献497

药理学专业名词汉英对照索引498