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绪论1

一、药物化学的内容1

二、药物化学发展简史1

三、药物的名称2

第一章 麻醉药4

第一节 全身麻醉药4

一、吸入麻醉药4

氟烷 Halothane5

甲氧氟烷 Methoxyflurane6

恩氟烷 Enflurane7

麻醉乙醚 Anesthetic Ether7

二、静脉麻醉药8

盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride9

羟丁酸钠 Sodium Oxybate9

第二节 局部麻醉药10

一、对氨基苯甲酸酯类及构效关系10

二、酰胺类11

三、氨基醚类及氨基酮类11

盐酸普卡因 Procaine Hydrochloride12

盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride13

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药16

第一节 镇静催眠药16

一、巴比妥类16

苯巴比妥 Phenobarbital17

二、苯并氮杂草类19

异戊巴比妥 Amobarbital19

地西泮 Diazepam20

奥沙西泮 Oxazepam21

艾司唑仑 Estazolam22

阿普唑仑 Alprazolam23

三、氨基甲酸酯类24

甲丙氨酯 Meprobamate24

第二节 抗癫痫药25

苯妥英钠 Phenytoin Sodium25

卡马西平 Carbamazepine26

一、吩噻嗪类27

第二节 抗精神失常药27

盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride28

奋乃静 Perphenazine28

二、硫杂蒽类29

三、丁酰苯类29

第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药31

第一节 解热镇痛药31

一、水杨酸类31

二、苯胺类32

三、吡唑酮类33

阿司匹林 Aspirin33

对乙酰氨基酚 Paracetamol35

安乃近 Metamizole Sodium36

贝诺酯 Benorilate37

第二节 非甾体抗炎药37

一、3、5-吡唑烷二酮37

羟布宗 Oxyphenbutazone38

二、N-芳基邻氨基苯甲酸类38

三、芳基烷酸类39

吲哚美辛 Indometacin40

双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium41

布洛芬 Ibuprofen42

萘普生 Naproxen43

四、1，2-苯并噻嗪类44

吡罗昔康 Piroxicam45

第三节 抗痛风药45

一、抗痛风发作药45

二、尿酸排泄剂46

三、尿酸合成阻断剂46

别嘌醇 Allopurinol46

丙磺舒 Probenecid47

第四章 镇痛药和镇咳祛痰药48

第一节 镇痛药48

一、镇痛药的发展及结构类型48

盐酸吗啡 Morphine Hydrochloride48

盐酸纳洛酮 Naloxone Hydrochloride51

盐酸丁丙诺啡 Buprenorphine Hydrochloride52

盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride54

枸橼酸芬太尼 Fentanyl Citrate54

盐酸美沙酮 Methadone Hydrochloride55

二、镇痛药的构效关系57

第二节 镇咳祛痰药58

一、镇咳药58

二、祛痰药59

盐酸溴已新 Bromhexine Hydrochloride59

二、酰胺类61

一、黄嘌呤类61

第一节 中枢兴奋药61

第五章 中枢兴奋药和利尿药61

三、吡乙酰胺类62

四、其他类62

咖啡因 Caffeine63

尼可刹米 Nidethamide65

盐酸甲氯芬酯 Meclofenoxate Hydrochloride66

吡拉西坦 Piracetam67

第二节 利尿药67

氢氯噻嗪 Hydrocholorothiazide69

呋塞米 Furosemide70

依他尼酸 Etacrynic Acid70

螺内酯 Spironolactone71

第六章 拟肾上腺素药72

第一节 苯乙胺类似肾上腺素药72

一、苯乙胺类拟肾上腺素药的发展和结构72

二、苯乙胺类拟肾上腺素药的一般代谢过程73

三、苯乙胺类似肾上腺素药的构效关系73

盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline Hydrochloride74

重酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline Bitartrate75

盐酸多巴胺 Dopamine Hydrochloride77

盐酸克仑特罗 Clenbuterol Hydrochloride78

沙丁胺醇 Salbutamol78

盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride80

第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药80

盐酸伪麻黄碱 Pseudoephedrine Hydrochloride82

盐酸甲氧明 Methoxamine Hydrochloride82

重酒石酸间羟胺 Metaraminol Bitartrate83

第七章 心血管系统药物84

第一节 降血脂药84

一、苯氧乙酸类84

二、烟酸类85

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂85

四、其他类86

氯贝丁酯 Clofibrate86

非诺贝特 Fenofibrate87

第二节 抗心律失常药88

洛伐他汀 Lovastatin88

盐酸美西律 Mexiletine Hydrochloride90

盐酸普鲁卡因胺 Procainamide Hydrochloride90

盐酸普罗帕酮 Propafenone Hydrochloride91

盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride91

盐酸胺碘酮 Amiodarone Hydrochloride92

第三节 抗心绞痛药93

一、硝酸酯及亚硝酸酯类93

二、钙拮抗剂93

三、β受体阻滞剂94

硝酸甘油 Nitroglycerin94

硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate95

硝苯地平 Nifedipine96

盐酸维拉帕米 Verapamil Hydrochloride96

尼群地平 Nitrendipine97

氨氯地平 Amlodipine97

尼莫地平 Nimodipine97

盐酸地尔硫？ Diltiazem Hydrochloride98

桂利嗪 Cinnarizine98

双嘧达莫 Dipyridamole99

第四节 抗高血压药99

一、中枢性降压药99

二、作用于交感神经系统的降压药99

六、肾上腺素a1受体阻滞剂100

五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物100

三、神经节阻断药物100

四、血管扩张药100

盐酸可乐定 Clonidine Hydrochloride101

卡托普利 Captopril101

马来酸依那普利 Enalapril Maleate102

赖诺普利 Lisinopril102

盐酸哌唑嗪 Prazosin Hydrochloride103

第五节 强心药103

一、强心苷类103

二、拟交感胺类药物104

四、钙敏化剂105

三、磷酸二酯酶抑制剂105

氨力农 Amrinone106

多巴酚丁胺 Dobutamine106

第八章 解痉药及肌肉松弛药108

第一节 解痉药108

一、颠茄生物碱类108

硫酸阿托品 Atropine Sulfate109

丁溴东莨菪碱 Scopolamine Butylbromide110

氢溴酸东莨菪碱 Scopolamine Hydrobromide111

氢溴酸山莨菪碱 Anisodamine Hydrobromide112

二、合成类解痉药112

溴丙胺太林 Propantheline Bromide113

盐酸苯海索 Benzhexol Hydrochloride114

第二节 肌肉松弛药115

一、按作用机制分类115

二、按来源分类115

氯琥珀胆碱 Suxamethonium Chloride118

第九章 抗过敏药和抗溃疡药120

第一节 抗过敏药120

一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型120

盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride122

马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate123

盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride124

富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate125

二、组胺H1受体拮抗剂的化学结构和活性的关系126

第二节 抗溃疡药127

一、抗溃疡药的类型127

二、H2受体拮抗剂的发展127

盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride128

三、质子泵129

奥美拉唑 Omeprazole130

第十章 寄生虫病防治药物131

第一节 驱肠虫药131

一、哌嗪类131

二、咪唑类131

三、嘧啶类131

五、三萜类及酚类132

四、苯咪类132

枸橼酸哌嗪 Piperazine Cirrate133

盐酸左旋咪唑 Levamisole Hydrochloride133

第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药134

一、抗日本血吸虫病药物的类型134

吡喹酮 Praziquantel135

二、抗丝虫病药物136

枸橼酸乙胺嗪 Diethylcarbamazine Citrate136

第三节 抗疟药136

磷酸氯喹 Chloroquinine Phosphate139

乙胺嘧啶 Pyrimethamine139

青蒿素 Artemisinin140

第四节 抗滴虫病药141

甲硝唑 Metronidazole141

第十一章 抗病毒药和抗真菌药143

第一节 抗病毒药143

一、核苷类143

二、非核苷类144

阿昔洛韦 Aciclovir145

利巴韦林 Ribavirin145

第二节 抗真菌药145

一、抗生素类抗真菌药146

二、合成类抗真菌药146

二、喹诺酮类药物的分类149

一、喹诺酮类抗菌药的发展概况149

第十二章 合成抗菌药149

第一节 喹诺酮类抗菌药149

三、喹诺酮药物的构效关系151

吡哌酸 Pipemidic Acid151

诺氟沙星 Norfloxacin152

盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride152

氧氟沙星 Ofloxacin153

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂154

一、磺胺类药物的发展154

二、磺胺类药物的构效关系155

三、磺胺类药物的作用机制155

四、抗菌增效剂157

第三节 抗结核病药158

一、抗生素类抗结核病变158

二、合成抗结核病药159

对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate159

异烟肼 Isoniazid159

盐酸乙胺丁醇 Ethambutol Hydrochloride160

第四节 其他抗菌药161

一、异喹啉类抗菌药161

盐酸小檗碱 Berberine Hydrochoride161

二、硝基呋喃类163

三、硝基咪唑类163

第十三章 抗生素164

第一节 β-内酰胺类抗生素165

一、青霉素及半合成青霉素类166

青霉素 Benzylpenicillin166

氨苄西林 Ampicillin169

阿莫西林 Amoxicillin170

替莫西林 Temocillin171

哌拉西林 Piperacillin172

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类172

头孢噻吩钠 Cefalothin Sodium173

头孢氨苄 Cefalexin174

头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium175

头孢羟氨苄 Cefadroxil175

头孢克洛 Cefaclor176

头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium176

三、非经典的β-内酰胺类抗生素β-内酰胺酶抑制剂177

第二节 四环素类抗生素177

一、天然四环素类抗生素178

二、半合成四环素类抗生素178

第三节 氨基糖苷类抗生素179

阿米卡星 Amikacin180

第四节 大环内酯类抗生素181

红霉素 Erythromycin181

氯霉素 Chloramphenicol183

第五节 氯霉素类抗生素183

甲砜霉素 Thiamphenicol185

第六节 其他抗生素185

第十四章 抗肿瘤药物187

第一节 烷化剂187

一、氮芥类187

盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride187

氮甲 Formylmerphalan188

环磷酰胺 Cyclophosphamide189

异环磷酰胺 Ifosfamide190

二、乙撑亚胺类190

塞替派 Thiotepa190

卡莫司汀 Carmustine191

六甲蜜胺 Altrctaminc191

三、亚硝基脲类191

四、甲磺酸酯及多元醇类192

白消安 Busulfan192

第二节 抗代谢药物192

一、嘧啶拮抗物193

氟尿嘧啶 Fluorouracil193

卡莫氟 Carmofur194

盐酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride194

二、嘌呤拮抗物195

巯嘌呤 Mercaptopurine195

甲氨蝶呤 Methotrexate196

三、叶酸拮抗剂196

羟基脲 Hydroxyurea197

第三节 抗肿瘤天然药物197

一、抗肿瘤抗生素197

四、羟基脲197

米托蒽醌 Mitoxantrone198

二、抗肿瘤的植物药有效成分199

第四节 金属配合物抗肿瘤药物200

顺铂 Cisplatin200

卡铂 Carboplatin201

第五节 其他抗肿瘤药物201

昂丹司琼 Ondansetron202

第一节 雄性激素和同化激素203

第十五章 甾体药物203

甲睾酮 Methyltestosterone204

丙酸睾酮 Testosterone Propinate205

达那唑 Danazol205

苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate206

第二节 雌激素206

雌二醇 Estradiol207

炔雌醇 Ethinylestradiol207

已烯雌酚 Dicthylstibestrol208

第三节 孕激素208

黄体酮 Progesterone209

醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone Acetate210

醋酸甲地孕酮 Megestrol Acetate210

炔诺酮 Norethisterone211

左炔诺孕酮 Levonorgestrel211

第四节 肾上腺皮质激素212

醋酸氢化可的松 Hydrocortisone Acetatc214

醋酸地塞米松 Dexamethasone Acetate214

第十六章 维生素216

第一节 脂溶性维生素216

一、维生素A类216

维生素A醋酸酯 Vitamin A Acetate217

维生素D2 Vitamin D2218

二、维生素D类218

维生素D3 Vitamin D3219

三、维生素E类220

维生素E醋酸酯 Vitamin E Acetate220

四、维生素K类221

维生素K1 Vitamin K1221

第二节 水溶性维生素221

一、维生素B类221

维生素B6 Vitamin B6221

二、维生素C224

维生素C Vitamin C224

第二节 药物基本结构对药效的影响226

第一节 药物发生药效的决定因素226

第十七章 药物的化学结构与药效的关系226

第三节 药物理化性质对药效的影响227

一、溶解度、分配系数对药效的影响227

二、解离度对药效的影响228

第四节 电子密度分布与官能团对药效的影响228

一、电子密度分布对药效的影响228

二、官能团对药效的影响229

第五节 键合特性对药效的影响230

一、氢键对药效的影响231

二、电荷转移复合物对药效的影响231

一、官能团间的距离对药效的影响232

二、立体异构对药效的影响232

第六节 立体因素对药效的影响232

三、金属螯合作用对药效的影响232

第十八章 药物的化学结构修饰235

第一节 药物化学结构修饰的目的235

一、提高药物对靶部位的选择性235

二、提高药物的稳定性236

三、延长药物作用时间236

四、改善药物的吸收237

五、改善药物的溶解性237

六、降低药物的毒副作用238

七、发挥药物配伍作用238

二、碱性药物的成盐修饰239

第二节 成盐修饰239

一、酸性药物的成盐修饰239

第三节 成酯及成酰胺修饰240

一、具羧基药物的成酯修饰240

二、具羟基药物的成酯修饰240

三、具氨基药物的成酰胺修饰241

第四节 其他修饰242

一、具羰基药物的修饰242

二、药物的开环修饰243

三、药物的成环修饰243

第一节 先导化合物的发现245

一、从天然资源中筛选先导化合物245

第十九章 新药开发的途径和方法245

二、组合化学247

三、活性代谢物中发现先导化合物247

四、生命基础过程研究中发现先导化合物248

第二节 先导优化的一般方法249

一、电子等排体249

二、药物潜伏化--通过改善药代性质来优化先导物的一种手段250

三、结构拼合251

四、软药251

第三节 药物定量构效关系简介252

英文索引255

中文索引265