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1药物合成反应通用研究方法2

1.1文献调研2

1.1.1常用的化学类三次文献信息资源3

1.1.2美国化学文摘5

1.1.3贝尔斯坦有机化学大全7

1.2药物合成路线的设计策略7

1.2.1类型反应法7

1.2.2模拟文献法8

1.2.3逆合成分析法9

1.3合成路线选择与评价原则13

1.3.1原料和试剂的来源13

1.3.2合成步骤、操作与收率13

1.3.3单元反应的次序安排14

1.3.4技术条件与实验安全14

1.4影响药物合成反应的常见因素14

1.4.1反应物料的配比与浓度15

1.4.2温度17

1.4.3压力17

1.4.4加料方式与加料顺序18

1.4.5溶剂19

1.4.6 pH19

1.4.7搅拌19

1.4.8杂质与原料的纯度20

1.5药物合成路线探索的一般步骤20

1.5.1研究单元反应20

1.5.2药物合成路线探索实例21

1.6药物合成工艺研究常用方法22

1.6.1应用新试剂或新反应22

1.6.2后处理方法的改进23

1.6.3正交设计24

1.7反应终点的控制26

1.7.1以反应物或生成物的物理性质判断反应终点27

1.7.2色谱法或光谱法判断反应终点27

1.7.3化学定量分析法28

1.7.4反应时间法29

1.8合成药物的发展趋势29

1.8.1合成药物的发展29

1.8.2 21世纪化学合成药物发展趋势30

1.8.3加速我国创制新药研究的建议31

本章小结33

思考与练习33

阅读材料 正向合成分析与动态组合化学33

2卤化反应技术37

2.1案例引入：氯代环己烷的合成37

2.1.1案例分析37

2.1.2不饱和烃的卤加成反应38

2.1.3卤取代反应42

2.1.4卤置换反应44

2.2案例引入：对硝基-α-溴代苯乙酮的合成48

2.2.1案例分析48

2.2.2羰基α-卤取代反应49

2.3案例引入：氟乙酸乙酯的合成50

2.3.1案例分析50

2.3.2卤代烃的卤置换反应51

2.4案例引入：邻氯甲苯的合成52

2.4.1案例分析52

2.4.2芳香重氮盐化合物卤置换反应53

本章小结54

思考与练习55

阅读材料 氯代环己烷的工业生产过程56

技能训练2-1氯代环己烷的制备57

技能训练2-2氟乙酸乙酯的制备58

技能训练2-3邻氯甲苯（对氯甲苯）的制备58

3烃化反应技术62

3.1案例引入：N，N-二乙基乙醇胺的合成62

3.1.1案例分析62

3.1.2氮原子上的烃化反应62

3.2案例引入：苯甲醚的合成71

3.2.1案例分析71

3.2.2氧原子上的烃化反应71

3.3案例引入：3-吩甲基丙二酸二乙酯的合成75

3.3.1案例分析75

3.3.2碳原子上的烃化反应76

本章小结80

思考与练习80

技能训练3-1N，N-二乙基乙醇胺的制备82

技能训练3-2甲基苯乙基醚的制备82

技能训练3-3烯丙基丙二酸的制备83

4酰化反应技术86

4.1案例引入：硝基卡因的合成86

4.1.1案例分析86

4.1.2氧原子上的酰化反应87

4.2案例引入：对硝基-α-乙酰氨基苯乙酮的合成92

4.2.1案例分析92

4.2.2氮原子上的酰化反应93

4.3案例引入：邻（对氯苯甲酰）苯甲酸的合成96

4.3.1案例分析96

4.3.2碳原子上的酰化反应97

本章小结101

思考与练习102

阅读材料 合成盐酸普鲁卡因工作任务分析104

技能训练4-1硝基卡因的制备106

技能训练4-2苯佐卡因的制备108

5还原反应技术111

5.1案例引入：普鲁卡因的合成111

5.1.1案例分析111

5.1.2含氮化合物的还原反应技术111

5.2案例引入：利胆醇的合成114

5.2.1案例分析114

5.2.2羰基化合物的还原反应技术115

5.3案例引入：1-甲基-4-氯哌啶的合成120

5.3.1案例分析120

5.3.2不饱和烃的还原反应技术121

本章小结127

思考与练习127

技能训练5-1二苯甲醇的制备129

技能训练5-2美沙拉秦的制备130

6缩合反应技术133

6.1案例引入：1，2-二苯基羟乙酮的合成133

6.1.1案例分析133

6.1.2醛酮化合物之间的缩合反应133

6.1.3 Knoevenagel反应136

6.1.4 Perkin反应138

6.2案例引入：维生素A的合成140

6.2.1案例分析140

6.2.2 Darzens反应142

6.2.3 Reformatsky反应143

6.2.4 Wittig反应145

6.3案例引入：夹拉明的合成147

6.3.1案例分析147

6.3.2 Mannich反应147

6.3.3 Michael加成反应149

本章小结151

思考与练习152

技能训练6-1 苯妥英钠的制备154

技能训练6-2 盐酸苯海索的制备156

7氧化反应技术159

7.1案例引入：二苯乙二酮的合成159

7.1.1案例分析159

7.1.2醇的氧化159

7.1.3醛的氧化163

7.2案例引入：16α，17α-环氧黄体酮的合成163

7.2.1案例分析163

7.2.2含烯键化合物的氧化164

本章小结172

思考与练习172

技能训练7-1 维生素K3的制备174

技能训练7-2 烟酸的制备175

8重排反应技术178

81案例引入：苯妥英钠的合成178

8.1.1案例分析178

8.1.2二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排179

8.2案例引入：庚内酰胺的合成180

8.2.1案例分析180

8.2.2 Pinacol重排181

8.2.3 Beckmann重排182

8.2.4 Hofmann重排183

本章小结185

思考与练习185

阅读材料 苯妥英钠的合成186

技能训练8-1 苯甲酰苯胺的制备189

技能训练8-2 邻氨基苯甲酸的制备189

9现代药物合成新方法191

9.1微波催化在药物合成中的应用191

9.1.1微波催化概述192

9.1.2微波催化应用实例193

9.2超声波辐射在药物合成中的应用195

9.2.1超声波辐射催化概述195

9.2.2超声催化应用实例196

9.3相转移催化剂在药物合成中的应用196

9.3.1相转移催化概述197

9.3.2相转移催化剂的应用实例197

9.4生物催化在药物合成中的应用198

9.4.1生物催化概述198

9.4.2生物催化的应用实例199

9.5离子液体在药物合成中的应用199

9.5.1离子液体催化概述199

9.5.2离子液体的应用实例200

9.6超临界流体在药物合成中的应用200

9.6.1超临界流体催化概述200

9.6.2超临界流体催化的应用实例201

9.7分子筛催化剂在药物合成中的应用201

9.7.1分子筛催化概述201

9.7.2分子筛催化的应用实例202

9.8离子交换树脂在药物合成中的应用202

9.8.1离子交换树脂催化概述202

9.8.2离子交换树脂的应用实例203

技能训练9-1 扁桃酸的合成203

技能训练9-2 d?-扁桃酸的拆分204

10合成产物分离纯化与鉴定206

10.1合成产物分离纯化方法选择206

10.1.1萃取207

10.1.2升华208

10.1.3结晶和重结晶209

10.1.4蒸馏213

10.1.5色谱法221

10.2合成产物的鉴定227

10.2.1熔点测定227

10.2.2沸点的测定229

10.2.3折射率的测定230

10.2.4旋光度测定231

10.2.5气相色谱233

10.2.6高效液相色谱234

10.2.7紫外-可见光谱235

10.2.8红外光谱236

10.2.9核磁共振和质谱238

附录239

附录一 药物合成反应中常用的缩略语239

附录二 原料与试剂质量分析244

附录三 热浴的选择248